Penyekat beta. Mekanisme tindakan dan klasifikasi. Petunjuk, kontraindikasi dan kesan sampingan.

Penyekat beta, atau penyekat reseptor beta-adrenergik, adalah sekumpulan ubat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan menyekat tindakan katekolamin (adrenalin dan norepinefrin) pada mereka. Penyekat beta tergolong dalam ubat asas dalam rawatan hipertensi arteri penting dan sindrom tekanan darah tinggi. Kumpulan ubat ini telah digunakan untuk merawat hipertensi sejak tahun 1960-an, ketika pertama kali memasuki latihan klinikal..

Sejarah penemuan

Pada tahun 1948 R. P. Ahlquist menerangkan dua jenis reseptor adrenergik yang berbeza - alfa dan beta. Selama 10 tahun akan datang, hanya antagonis reseptor alfa-adrenergik yang diketahui. Pada tahun 1958, dichloisoprenaline ditemui, yang menggabungkan sifat agonis dan antagonis beta-reseptor. Dia dan sejumlah ubat lain yang belum sesuai untuk penggunaan klinikal. Dan hanya pada tahun 1962 propranolol (inderal) disintesis, yang membuka halaman baru dan terang dalam rawatan penyakit kardiovaskular..

Hadiah Nobel dalam Perubatan pada tahun 1988 diterima oleh J. Black, G. Elion, G. Hutchings untuk pengembangan prinsip baru terapi ubat, khususnya untuk alasan penggunaan beta-blocker. Harus diingat bahawa beta-blocker dikembangkan sebagai kumpulan ubat antiaritmia, dan kesan hipotensi mereka adalah penemuan klinikal yang tidak dijangka. Pada mulanya, ia dianggap sebagai sisi, jauh dari tindakan yang selalu diinginkan. Hanya kemudian, bermula pada tahun 1964, setelah penerbitan Prichard dan Giiliam, ia dihargai.

Mekanisme tindakan beta-blocker

Mekanisme tindakan ubat-ubatan dalam kumpulan ini disebabkan oleh kemampuan mereka untuk menyekat reseptor beta-adrenergik otot jantung dan tisu lain, menyebabkan sejumlah kesan yang merupakan komponen mekanisme tindakan hipotensi ubat-ubatan ini.

  • Penurunan output jantung, denyut jantung dan kekuatan, mengakibatkan penurunan permintaan oksigen miokard, peningkatan jumlah jaminan dan pengagihan semula aliran darah miokardium.
  • Penurunan degupan jantung. Sehubungan itu, diastol mengoptimumkan jumlah aliran darah koroner dan menyokong metabolisme miokardium yang rosak. Penyekat beta, "melindungi" miokardium, dapat mengurangkan zon infark dan kekerapan komplikasi infark miokard.
  • Penurunan rintangan periferal dengan mengurangkan pengeluaran renin oleh sel-sel radas juxtaglomerular.
  • Pengurangan pelepasan norepinefrin dari serat saraf simpatik postganglionik.
  • Peningkatan pengeluaran faktor vasodilating (prostacyclin, prostaglandin e2, nitric oxide (II)).
  • Penurunan penyerapan semula ion natrium di buah pinggang dan kepekaan baroreceptor lengkung aorta dan sinus karotid (karotid).
  • Kesan penstabilan membran - mengurangkan kebolehtelapan membran untuk ion natrium dan kalium.

Bersama dengan antihipertensi, beta-blocker mempunyai tindakan berikut.

  • Aktiviti antiaritmia, yang disebabkan oleh penghambatan tindakan katekolamin, penurunan irama sinus dan penurunan kelajuan impuls pada septum atrioventrikular.
  • Kegiatan antianginal adalah penyekat reseptor beta-1 adrenergik miokardium dan saluran darah yang kompetitif, yang menyebabkan penurunan kadar jantung, kontraktilitas miokard, tekanan darah, serta peningkatan jangka waktu diastole, dan peningkatan aliran darah koroner. Secara umum, kepada penurunan permintaan oksigen otot jantung, akibatnya, toleransi terhadap aktiviti fizikal meningkat, tempoh iskemia berkurang, kekerapan serangan anginal pada pasien dengan angina pectoris eksertensi dan angina pectoris pasca infark berkurang.
  • Keupayaan antiplatelet - melambatkan pengagregatan platelet dan merangsang sintesis prostacyclin di endothelium dinding vaskular, mengurangkan kelikatan darah.
  • Aktiviti antioksidan, yang ditunjukkan oleh penghambatan asid lemak bebas dari tisu adiposa yang disebabkan oleh katekolamin. Mengurangkan permintaan oksigen untuk metabolisme selanjutnya.
  • Pengurangan aliran darah vena ke jantung dan jumlah plasma yang beredar.
  • Mengurangkan rembesan insulin dengan menghalang glikogenolisis di hati.
  • Mereka mempunyai kesan penenang dan meningkatkan kontraktil rahim semasa mengandung.

Dari jadual, menjadi jelas bahawa reseptor adrenergik beta-1 dijumpai terutamanya di otot jantung, hati dan rangka. Katekolamin, bertindak pada reseptor adrenergik beta-1, mempunyai kesan merangsang, yang mengakibatkan peningkatan kadar denyutan jantung dan kekuatan.

Pengelasan beta-blocker

Bergantung pada kesan utama pada beta-1 dan beta-2, reseptor adrenergik dibahagikan kepada:

  • kardioselektif (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio-nonselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Bergantung pada keupayaan untuk larut dalam lipid atau air, beta-blocker secara farmakokinetik dibahagikan kepada tiga kumpulan.

  1. Penyekat beta lipofilik (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Apabila diberikan secara lisan, ia diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (70-90%) di dalam perut dan usus. Ubat-ubatan kumpulan ini menembusi dengan baik ke dalam pelbagai tisu dan organ, juga melalui plasenta dan penghalang darah-otak. Biasanya, beta-blocker lipofilik diberikan dalam dos yang rendah untuk kegagalan jantung hepatik dan kongestif yang teruk.
  2. Penyekat beta hidrofilik (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Tidak seperti beta-blocker lipofilik, apabila diberikan secara oral, mereka hanya diserap sebanyak 30-50%, pada tahap yang lebih rendah dimetabolisme di hati, dan mempunyai jangka hayat yang panjang. Mereka diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang, dan oleh itu beta-blocker hidrofilik digunakan dalam dos rendah dengan fungsi buah pinggang yang tidak mencukupi.
  3. Penyekat beta lipo- dan hidrofilik, atau penyekat amphiphilik (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), larut dalam kedua-dua lipid dan air, setelah diberikan, 40-60% ubat diserap ke dalam. Mereka menempati kedudukan perantaraan antara beta-blocker lipo- dan hidrofilik dan diekskresikan sama oleh buah pinggang dan hati. Ubat ini diresepkan untuk pesakit dengan gangguan buah pinggang dan hati yang sederhana..

Pengelasan beta-blocker mengikut generasi

  1. Cardio-nonselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektif (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Penyekat beta dengan sifat penyekat reseptor alfa-adrenergik (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) adalah ubat yang berkongsi mekanisme tindakan hipotensi kedua-dua kumpulan penyekat.

Penyekat beta kardioselektif dan bukan kardioselektif, seterusnya, dibahagikan kepada ubat dengan dan tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik..

  1. Penyekat beta kardioselektif tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), bersama dengan tindakan antihipertensi, melambatkan degupan jantung, memberi kesan antiaritmia, tidak menyebabkan bronkospasme.
  2. Penyekat beta kardioselektif dengan aktiviti simpatomimetik dalaman (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) mengurangkan kadar denyutan jantung pada tahap yang lebih rendah, menghalang automatisme nod sinus dan konduksi atrioventricular, memberikan kesan antianginal dan antiarrhythmic yang ketara pada sinus dan gangguan supraventrikular gastrik, -2 reseptor adrenergik bronkus saluran paru.
  3. Penyekat beta bukan kardioselektif tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman (Propranolol, Nadolol, Timolol) mempunyai kesan antianginal yang paling besar, oleh itu ia lebih kerap diresepkan kepada pesakit dengan angina bersamaan.
  4. Penyekat beta bukan kardioselektif dengan aktiviti simpatomimetik dalaman (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) tidak hanya menyekat, tetapi juga merangsang sebahagiannya reseptor beta-adrenergik. Dadah dalam kumpulan ini melambatkan degupan jantung ke tahap yang lebih rendah, melambatkan pengaliran atrioventrikular dan mengurangkan kontraktil miokard. Mereka boleh diresepkan kepada pesakit dengan hipertensi arteri dengan tahap gangguan konduksi ringan, kegagalan jantung, nadi yang lebih jarang..

Kardioselektiviti beta-blocker

Penyekat beta kardioselektif menyekat reseptor adrenergik beta-1 yang terletak di sel-sel otot jantung, alat juxtaglomerular buah pinggang, tisu adiposa, sistem pengalir jantung dan usus. Walau bagaimanapun, selektiviti beta-blocker bergantung pada dos dan hilang dengan penggunaan dos besar beta-blocker selektif beta-1.

Penyekat beta tidak selektif bertindak pada kedua-dua jenis reseptor, beta-1 dan beta-2 reseptor adrenergik. Reseptor adrenergik beta-2 terdapat pada otot licin saluran darah, bronkus, rahim, pankreas, hati dan tisu adiposa. Ubat ini meningkatkan aktiviti kontraktil rahim hamil, yang boleh menyebabkan kelahiran pramatang. Pada masa yang sama, sekatan reseptor adrenergik beta-2 dikaitkan dengan kesan negatif (bronkospasme, kekejangan vaskular periferal, gangguan metabolisme glukosa dan lipid) beta-blocker bukan selektif.

Penyekat beta kardioselektif mempunyai kelebihan berbanding non-kardioselektif dalam rawatan pesakit dengan hipertensi arteri, asma bronkial dan penyakit lain dari sistem bronkopulmonari, disertai dengan bronkospasme, diabetes mellitus, klaudikasi sekejap-sekejap.

Petunjuk untuk pelantikan:

  • hipertensi arteri penting;
  • hipertensi arteri sekunder;
  • tanda-tanda hypersympathicotonia (takikardia, tekanan nadi tinggi, hemodinamik jenis hiperkinetik);
  • penyakit jantung iskemik bersamaan - angina exertional (perokok beta-blocker selektif, bukan perokok - tidak selektif);
  • mengalami serangan jantung, tanpa mengira kehadiran angina pectoris;
  • pelanggaran irama jantung (degupan pramatang atrium dan ventrikel, takikardia);
  • kegagalan jantung subkompensasi;
  • kardiomiopati hipertrofik, stenosis subaortik;
  • prolaps injap mitral;
  • risiko fibrilasi ventrikel dan kematian mengejut;
  • hipertensi arteri dalam tempoh pra operasi dan pasca operasi;
  • beta-blocker juga diresepkan untuk migrain, hipertiroidisme, alkohol dan pantang ubat.

Penyekat beta: kontraindikasi

Dari sistem kardiovaskular:

  • bradikardia;
  • blok atrioventrikular 2-3 darjah;
  • hipotensi arteri;
  • kegagalan jantung akut;
  • kejutan kardiogenik;
  • angina vasospastik.

Dari organ dan sistem lain:

  • asma bronkial;
  • penyakit paru-paru obstruktif kronik;
  • menghidap penyakit vaskular periferal dengan iskemia anggota badan ketika rehat.

Penyekat beta: kesan sampingan

Dari sistem kardiovaskular:

  • penurunan kadar jantung;
  • memperlahankan pengaliran atrioventrikular;
  • penurunan tekanan darah yang ketara;
  • pengurangan pecahan ejeksi.

Dari organ dan sistem lain:

  • gangguan sistem pernafasan (bronkospasme, gangguan patensi bronkus, pemburukan penyakit paru-paru kronik);
  • vasokonstriksi periferal (sindrom Raynaud, hujung sejuk, klaudikasi sekejap);
  • gangguan psikoemosi (kelemahan, mengantuk, gangguan ingatan, ketidakupayaan emosi, kemurungan, psikosis akut, gangguan tidur, halusinasi);
  • gangguan gastrousus (mual, cirit-birit, sakit perut, sembelit, pemburukan penyakit ulser peptik, kolitis);
  • sindrom penarikan;
  • pelanggaran metabolisme karbohidrat dan lipid;
  • kelemahan otot, intoleransi senaman;
  • mati pucuk dan penurunan libido;
  • penurunan fungsi buah pinggang kerana penurunan perfusi;
  • penurunan pengeluaran cecair air mata, konjungtivitis;
  • gangguan kulit (dermatitis, exanthema, pemburukan psoriasis);
  • kekurangan zat makanan janin.

Penyekat beta dan diabetes

Pada diabetes mellitus jenis 2, keutamaan diberikan kepada beta-blocker selektif, kerana sifat dismetaboliknya (hiperglikemia, penurunan kepekaan tisu terhadap insulin) kurang jelas daripada pada non-selektif.

Penyekat beta dan kehamilan

Semasa kehamilan, penggunaan beta-blocker (tidak selektif) tidak diingini, kerana ia menyebabkan bradikardia dan hipokemia, diikuti oleh kekurangan zat makanan janin.

Dadah mana dari kumpulan beta-blocker yang lebih baik digunakan??

Bercakap mengenai penyekat beta sebagai kelas ubat antihipertensi, ini bermaksud ubat dengan selektiviti beta-1 (mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit), tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik (lebih berkesan) dan sifat vasodilating.

Penyekat beta mana yang lebih baik?

Baru-baru ini, beta-blocker muncul di negara kita, yang mempunyai kombinasi paling optimum dari semua kualiti yang diperlukan untuk rawatan penyakit kronik (hipertensi arteri dan penyakit jantung koronari) - Lokren.

Lokren adalah beta-blocker yang asli dan pada masa yang sama murah dengan selektiviti beta-1 yang tinggi dan jangka hayat terpanjang (15-20 jam), yang membolehkannya digunakan sekali sehari. Walau bagaimanapun, ia tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman. Ubat ini menormalkan kebolehubahan irama tekanan darah harian, membantu mengurangkan tahap peningkatan tekanan darah pagi. Rawatan dengan Lokren pada pesakit dengan penyakit jantung koroner menurunkan kekerapan serangan angina, meningkatkan kemampuan untuk menjalani aktiviti fizikal. Ubat ini tidak menimbulkan rasa lemah, keletihan, tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan lipid.

Ubat kedua yang boleh diasingkan adalah Nebilet (Nebivolol). Ia menempati tempat yang istimewa dalam kelas beta blocker kerana sifatnya yang tidak biasa. Nebilet terdiri daripada dua isomer: yang pertama adalah beta blocker dan yang kedua adalah vasodilator. Ubat ini mempunyai kesan langsung terhadap rangsangan sintesis nitrik oksida (NO) oleh endotelium vaskular.

Kerana mekanisme tindakan ganda, Nebilet dapat diresepkan kepada pesakit dengan hipertensi arteri dan penyakit paru obstruktif kronik bersamaan, aterosklerosis arteri periferal, kegagalan jantung kongestif, dislipidemia teruk dan diabetes mellitus.

Mengenai dua proses patologi terakhir, hari ini terdapat sejumlah besar bukti saintifik bahawa Nebilet bukan sahaja tidak memberi kesan negatif terhadap metabolisme lipid dan karbohidrat, tetapi juga menormalkan kesan pada kolesterol, trigliserida, glukosa darah dan kadar hemoglobin glikasi. Penyelidik mengaitkan sifat-sifat ini, unik untuk kelas beta-blocker, dengan aktiviti NO-modulating ubat..

Sindrom penarikan beta-blocker

Pengunduran sekatan beta-adrenergik secara tiba-tiba setelah penggunaannya yang berpanjangan, terutamanya dalam dos yang tinggi, boleh menyebabkan fenomena ciri gambaran klinikal angina pectoris yang tidak stabil, takikardia ventrikel, infark miokard, dan kadang-kadang menyebabkan kematian secara tiba-tiba. Sindrom penarikan mula menjelma dalam beberapa hari (lebih jarang - selepas 2 minggu) setelah menghentikan penggunaan penyekat beta-adrenergik.

Untuk mengelakkan akibat teruk membatalkan ubat ini, anda mesti mematuhi cadangan berikut:

  • hentikan penggunaan penyekat reseptor beta-adrenergik secara beransur-ansur, dalam 2 minggu, mengikut skema berikut: pada hari pertama, dos propranolol harian dikurangkan tidak lebih daripada 80 mg, pada hari ke-5 - sebanyak 40 mg, pada tanggal 9 - pada 20 mg dan pada 13 - 10 mg;
  • pesakit dengan penyakit jantung iskemia semasa dan selepas pembatalan penyekat beta-adrenergik harus mengehadkan aktiviti fizikal dan, jika perlu, meningkatkan dos nitrat;
  • untuk orang yang mempunyai penyakit arteri koronari, di mana cantuman bypass arteri koronari dirancang, penyekat beta-adrenergik tidak dibatalkan sebelum operasi, 1/2 dos harian ditetapkan 2 jam sebelum operasi, semasa operasi beta-blocker tidak diberikan, tetapi dalam 2 hari. selepas ditetapkan secara intravena.

Pengelasan penyekat adrenergik

Penyekat adrenergik adalah bahan kimia yang menyekat reseptor untuk pengantara kumpulan adrenalin (adrenalin, norepinefrin). Mereka adalah kumpulan reagen yang heterogen yang bertindak pada pelbagai jenis reseptor adrenergik. Jenis reseptor adrenergik dibezakan: penyekat alpha dan beta adrenergik

Mengurangkan nada arteri kecil dan sederhana, meningkatkan aliran darah intraorgan, mengurangkan tekanan arteri sistemik (jangka pendek dan berselang).

Penyediaan: Phentolamine, Tropafen, Pirroxan, Dihydroergotamine. Dihidroergotoxin.

Petunjuk untuk digunakan:

- penyakit yang berkaitan dengan peredaran periferal yang terganggu (endarteritis, penyakit Raynaud, kemalangan serebrovaskular)

Mengurangkan ketahanan vaskular sistemik; menyebabkan perkembangan hipertrofi miokardium terbalik; menormalkan komposisi lipid darah: mengurangkan jumlah lipoprotein berketumpatan rendah dan meningkatkan kepekatan lipoprotein berketumpatan tinggi; sekatan α1- reseptor adrenergik mengurangkan nada otot licin leher pundi kencing dan prostat.

Persediaan: Prozazin (Minipress, Adversuten, Prolpressin), Doxazosin (Kardura, Kamiren, Tonokardin), Terazosin (Kornam, Segetiz, Khaitrin), Alfuzosin (Dalfaz), Tamsulosin (Omnik), Urapidil (Ebrantil).

Petunjuk untuk digunakan:

- kesan dos pertama

Dalam dos terapeutik, terutamanya presynaptic α2 - reseptor, yang membawa kepada pengaktifan sistem adrenergik di sistem saraf pusat dan meningkatkan peredaran darah di organ pelvis.

Persediaan: Yohimbine (Yohimbine - Spiegel).

Petunjuk untuk digunakan:

- mati pucuk psikogenik dan berfungsi

3.4.3. Ciri-ciri penyekat β utama

Penyekat beta adalah sekumpulan ubat yang secara khusus menyekat kesan rangsangan sistem beta-adrenergik badan. Oleh kerana reseptor beta-adrenergik terdapat di jantung dan bronkus, kesan ubat-ubatan yang termasuk dalam kumpulan ini (antiarrhythmic, antianginal, hypotensive, bronchoconstrictor, etc.) dan petunjuk penggunaannya mudah diramalkan. Sifat farmakologi utama penyekat β diberikan dalam jadual 3.4.2.1.

Sifat farmakologi utama penyekat β

Sistem kardiovaskular- Kurangkan kesan bersimpati dan mengakibatkan penurunan kekuatan dan degupan jantung dan, akibatnya, permintaan oksigen jantung; - sementara meningkatkan nada kapal periferal.
CNSMempunyai kesan yang menenangkan, menghilangkan gejala kegelisahan.
Buah pinggangKurangkan sintesis dan pelepasan renin oleh alat juxtaglomerular.
Darah- Mereka menghalang agregasi platelet - mereka meningkatkan pengembalian oksigen oleh eritrosit ke tisu iskemia.

Penyekat β selektif tanpa aktiviti simpatomimetik mereka sendiri.

- Propranolol (Inderal, Anaprilin, Obzidan) - mempunyai penstabilan membran dan aktiviti anestetik tempatan;

- Nadolol (Korgard) - mempunyai kesan jangka panjang, memperbaiki keadaan fungsi buah pinggang;

- Sotalol (Sotalex, Sotagexal, Darob) - juga mempunyai sifat antiaritmia;

- Timolol (Apo-thymol) - paling berkesan dalam rawatan glaukoma.

Penyekat β - selektif dengan aktiviti simpatomimetik mereka sendiri.

- Pindolol (Visken, Apo-pindol) - kerana aktiviti simpatik yang ketara, tidak meningkatkan kelangsungan hidup pesakit;

- Alprenolol (Aptin) - mempunyai jangka masa tindakan yang pendek;

- Bopindol (Sandonorm) - mempunyai kesan tahan lama.

Penyekat β - kardioselektif tanpa aktiviti simpatomimetik mereka sendiri.

- Atenolol (Tenormin, Atenobene. Betacard, Tenolol, Unilok, Prinorm) - digunakan dalam rawatan hipertensi, mempunyai kesan jangka panjang dan selektivitas tinggi;

- Metoprolol (Corvitol, Betalok, Vasokardin, Seloken, Methohexal) - paling sering digunakan untuk merawat kegagalan jantung, mempunyai kesan hipotensi yang cepat (dalam masa 15 minit);

- Betaxolol (Lorken) - mempunyai kesan tahan lama;

- Talinolol (Cordanum) - mempunyai aktiviti menstabilkan membran.

Penyekat β - kardioselektif dengan aktiviti simpatomimetik mereka sendiri.

- Acebutolol (Sectral, Acecor).

β - penyekat adrenergik dengan aktiviti vasodilating tanpa aktiviti simpatomimetik mereka sendiri.

- Carvedilol adalah penyekat β selektif, kesan vasodilating dikaitkan dengan blokade α1 - reseptor adrenergik; adalah rawatan berkesan untuk darah tinggi dan kegagalan jantung;

- Nebivolol (Nebilet) - mempunyai selektiviti tertinggi dan kesan vasodilating langsung yang berkaitan dengan pengaktifan pengeluaran oksida nitrik endotel vaskular; mempunyai kesan tahan lama dan keselamatan terbesar di kalangan penyekat β, tidak seperti ubat lain dari kelas ini, ia tidak mengurangkan toleransi senaman; adalah salah satu ubat antihipertensi dan antianginal yang paling berkesan.

β - penyekat adrenergik dengan aktiviti vasodilating dengan aktiviti simpatomimetik mereka sendiri.

- Celiprolol (Selectol) - penyekat β - kardioselektif, kesan vasodilating dikaitkan dengan pengaktifan β2 - reseptor adrenergik.

3.4.4. Petunjuk utama untuk penggunaan dan kesan sampingan penyekat β

Petunjuk utama untuk penggunaan penyekat β

- Pelanggaran irama jantung

- Kegagalan jantung kronik

Kesan sampingan utama penyekat β

1. Oleh kerana sekatan β2 - reseptor adrenergik:

- peningkatan nada vaskular periferal

- peningkatan kadar kolesterol darah

2. Oleh kerana sekatan β1 - reseptor adrenergik:

3. Oleh kerana sekatan β1 dan β2 - reseptor adrenergik:

- kesan pada sistem saraf pusat (hanya dalam ubat larut lipid) - gangguan tidur, kemurungan

- mati pucuk (kecuali Nibelet)

Sympatholytics adalah ubat yang menyekat penghantaran impuls saraf dalam sinapsis adrenergik. Merujuk kepada adrenolitik tidak langsung. Mereka menguras kedai neurotransmitter dan / atau menghalangnya memasuki celah sinaptik.

Penyekat adrenergik

Penyekat adrenergik.

Nombor kuliah 8

Topik: Ciri-ciri ubat adrenergik:

α-, β- dan α, β-blocker dan simpatolitik.

Kesan utama: Mengembangkan saluran arteri, menurunkan tekanan darah, memperbaiki peredaran darah periferal. Mereka digunakan untuk hipertensi, penyakit yang disertai oleh peredaran periferal yang terganggu (migrain, penyakit Raynaud, endarteritis yang hilang, ulser trofik, radang dingin, dll.).

Kesan sampingan: keruntuhan ortostatik, takikardia refleks, kesesakan hidung, dispepsia. Kontraindikasi: aterosklerosis teruk, hipotensi, penyakit arteri koronari, gangguan fungsi hati dan ginjal, kehamilan, penyusuan.

Mereka dibahagikan kepada dua kumpulan:

1. Penyediaan alkaloid ergot.

Ubat ini paling berkesan untuk rawatan migrain dan kemalangan serebrovaskular.

Dihydroergotamine (Ditamin, Ergovazan, Migretil, semburan hidung Diidergot)

Dihydroergotoxin (Redergin, Ergotoxin DG)

Vasobral - ubat gabungan (dihydroergocriptine + kafein)

Nicergoline (Khutbah) - dengan berhati-hati diberikan kepada orang yang mempunyai alergi terhadap asid nikotinat.

2. Ubat sintetik.

Paling berkesan untuk penyakit hipertensi dan peredaran darah periferal.

Tropafen - untuk melegakan krisis hipertensi.

Pyroxan - mempunyai kesan menenangkan pada sistem saraf pusat, menyebabkan bradikardia.

Prazosin (Minipress) - tidak menyebabkan takikardia, keruntuhan ortostatik menyebabkan hanya permohonan pertama, jadi dos pertama ditetapkan pada waktu malam. Sama dengan dia:

Kesan utama: Mengurangkan kekuatan dan degupan jantung, yang menyebabkan penurunan kerja jantung, penurunan permintaan oksigen dan penurunan tekanan darah. Mereka digunakan terutamanya untuk rawatan penyakit jantung iskemia, hipertensi dan takikaritmia. Beberapa ubat digunakan secara topikal dalam bentuk titisan mata untuk merawat glaukoma (kadang-kadang digabungkan dengan pilocarpine). mengurangkan pengeluaran cecair intraokular dan tekanan intraokular yang lebih rendah (Timolol, Betaxolol (Lokren).

Dengan arahan tindakan menyekat pada jenis reseptor tertentu, mereka bertahan menjadi dua kumpulan:

1. Kardioselektif - blok terutamanya β1-reseptor adrenergik dan mempunyai sedikit kesan pada β2-reseptor adrenergik.

Metoprolol (Metocard, Egilok, Betalok, Corvitol, Sedocard)

Atenolol (Vazkoten, Tenolol, Betacard)

Bisoprolol (Concor, Bisogamma, Bidop)

Acebutolol (Acecor, Sectral)

Kesan sampingan: bradikardia teruk, hipotensi, aktiviti jantung yang melemahkan secara berlebihan. Kontraindikasi: blok intrakardiak, hipotensi, kegagalan jantung.

2. Kardio-tidak selektif - blok dan β1- dan β2-reseptor adrenergik.

Anaprilin (Propranolol, Obsidan)

Oxprenolol (Trazicor, Coretal)

Sotalol (Sotalex, Sotagexal)

Oleh kerana sekatan β2-reseptor adrenergik, ubat-ubatan ini mempunyai lebih banyak kesan sampingan: bronkospasme, kekejangan otot-otot halus usus, rahim, pundi kencing, sakit perut, pengekalan kencing, pembesaran ulser peptik dan diabetes mellitus, vasospasme otot-otot yang diikat, ekstremitas sejuk, dan lain-lain. Kontraindikasi: intracardiac, hipotensi, kegagalan jantung, asma bronkial, diabetes mellitus, ulser gastrik dan 12 ulser duodenum, adenoma prostat, peredaran periferal terjejas.

Semua penyekat β-adrenergik hingga satu darjah atau yang lain menyebabkan "sindrom penarikan", iaitu dengan pengambilan ubat secara tiba-tiba, terdapat kemerosotan keadaan yang teruk (krisis hipertensi, infark miokard). Oleh itu, perlu membatalkan ubat secara perlahan, secara beransur-ansur mengurangkan dos sebanyak beberapa miligram selama beberapa minggu..

α, β-penyekat.

Menggabungkan sifat ubat-ubatan kumpulan sebelumnya. Kesan utama: menurunkan tekanan darah. Mereka digunakan terutamanya untuk rawatan hipertensi. Kesan sampingan: hipotensi ortostatik.

Labetalol (Coreton, Lamiton)

Carvedilol (Talliton, Credex)

Simpatolitik.

Mekanisme tindakan: Mereka mengurangkan kandungan norepinefrin dalam vesikel serat saraf adrenergik dan dengan demikian menghalang penghantaran impuls saraf dari serat ke sel organ eksekutif, dengan berkesan menghilangkannya dari persarafan bersimpati. Kesan utama: menurunkan tekanan darah. Kesan terapi yang diperlukan berkembang dengan perlahan, selama beberapa hari dan berterusan setelah pengambilan ubat untuk jangka masa yang lama, selama beberapa minggu. Mereka digunakan untuk rawatan hipertensi, lebih sering sebagai ubat gabungan, kerana mempunyai banyak kesan sampingan: bradikardia, keruntuhan ortostatik, kelemahan, berpeluh, kesesakan hidung, sakit perut, mual, cirit-birit, sesak nafas, dll..

Octadin (Isobarin, Ismelin)

Reserpine (Rausedil) - mempunyai kesan menenangkan pada sistem saraf pusat. Bahagian ubat gabungan "Adelfan", "Adelfan-esidrex", "Brinerdin", "Kristepin", "Neo-cristepine", "Triresid", "Triniton"".

Raunatin (Ruawazan) - mirip dengan Reserpine, tetapi bertindak lebih lembut dan boleh digunakan secara bebas.

Soalan untuk mengawal diri:

1.α-penyekat, mekanisme tindakan, kesan utama.

2. Pengelasan α-blocker. Persediaan utama alkaloid ergot, penggunaannya dalam perubatan, kesan sampingan dan kontraindikasi untuk digunakan.

3. Persediaan utama penyekat α-sintetik, penggunaannya dalam perubatan, kesan sampingan dan kontraindikasi untuk digunakan.

4. β-blocker, mekanisme tindakan, kesan utama, petunjuk penggunaan.

5. Klasifikasi penyekat β, Ubat utama penyekat β kardioselektif, kesan sampingan dan kontraindikasi untuk digunakan.

6. Ubat utama penyekat β-kardio-selektif, kesan sampingan dan kontraindikasi untuk digunakan.

7.α, β-blocker, ubat asas, penggunaannya dalam perubatan, kesan sampingan dan kontraindikasi untuk digunakan.

8. Simpatolitik, mekanisme tindakan, ubat utama, penggunaannya dalam perubatan, kesan sampingan dan kontraindikasi untuk digunakan.

Tarikh tambah: 2014-01-05; Pandangan: 2082; Pelanggaran hak cipta?

Pendapat anda penting bagi kami! Adakah bahan yang dipos membantu? Ya | Tidak

Kumpulan farmakologi - Penyekat beta

Dadah subkumpulan dikecualikan. Aktifkan

Dadah

Bahan aktifNama dagang
Tidak ada maklumatNormoglaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol-Ajio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acri ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Tablet atenolol
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sektral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Velpharm
Betaxolol-Optik
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm YUD
Betaxolol hidroklorida
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEXIMA
Biskrolol Alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEKSVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarate
Bisoprolol fumarate
Bisoprolol fumarate-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Coronal
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Badai Pasir
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organik
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolol-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprolol-KRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprolol suksinat
Metoprolol tartrate
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hidroklorida
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-Syurga
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazicor ®
Pindolol * (Pindololum)Whisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Penyelesaian Anaprilin 1% (titisan mata)
Tablet Anaprilina
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranobene
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranolol hidroklorida
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEXIMA
Canon Sotalol
Sotalol hidroklorida
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0.25%
Glucomol ™ 0.5%
Kuzimolol
Niolol
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
Timogexal
Timolol
Timolol bufus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOfarm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timolol maleat
Timolollong ®
Timoptic
Depot Timoptic
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Kad Brevic

Laman web rasmi syarikat RLS ®. Laman Utama Ensiklopedia ubat-ubatan dan pelbagai jenis ubat-ubatan Internet Rusia. Direktori ubat Rlsnet.ru memberi pengguna akses kepada petunjuk, harga dan perihalan ubat-ubatan, makanan tambahan, alat perubatan, alat perubatan dan barang lain. Buku rujukan farmakologi merangkumi maklumat mengenai komposisi dan bentuk pelepasan, tindakan farmakologi, petunjuk penggunaan, kontraindikasi, kesan sampingan, interaksi ubat, kaedah pentadbiran ubat, syarikat farmasi. Buku rujukan ubat mengandungi harga ubat-ubatan dan produk farmaseutikal di Moscow dan bandar-bandar lain di Rusia.

Dilarang memindahkan, menyalin, menyebarkan maklumat tanpa kebenaran LLC "RLS-Patent".
Semasa memetik bahan maklumat yang diterbitkan di halaman laman web www.rlsnet.ru, pautan ke sumber maklumat diperlukan.

Banyak lagi perkara menarik

© DAFTAR DADAH RUSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Hak cipta terpelihara.

Penggunaan bahan secara komersial tidak dibenarkan.

Maklumat yang ditujukan untuk profesional penjagaan kesihatan.

Penyekat adrenergik (penyekat alpha dan beta) - senarai ubat dan klasifikasi, mekanisme tindakan (selektif, tidak selektif, dll.), Petunjuk penggunaan, kesan sampingan dan kontraindikasi

Laman web ini memberikan maklumat latar belakang untuk tujuan maklumat sahaja. Diagnosis dan rawatan penyakit mesti dilakukan di bawah pengawasan pakar. Semua ubat mempunyai kontraindikasi. Perundingan pakar diperlukan!

ciri umum

Penyekat adrenergik bertindak pada reseptor adrenergik, yang terletak di dinding saluran darah dan di jantung. Sebenarnya, kumpulan ubat ini mendapat namanya tepat dari fakta bahawa mereka menyekat tindakan reseptor adrenergik.

Biasanya, apabila reseptor adrenergik bebas, mereka boleh dipengaruhi oleh adrenalin atau norepinefrin, yang muncul di aliran darah. Apabila adrenalin mengikat reseptor adrenergik, ia menimbulkan kesan berikut:

  • Vasoconstrictor (lumen saluran darah disempitkan dengan tajam);
  • Hipertensi (tekanan darah meningkat);
  • Anti alahan;
  • Bronkodilator (mengembang lumen bronkus);
  • Hiperglikemik (meningkatkan kadar glukosa darah).

Ubat dari kumpulan penyekat adrenergik seolah-olah mematikan reseptor adrenergik dan, dengan demikian, mempunyai kesan yang bertentangan dengan adrenalin, iaitu, mereka mengembang saluran darah, menurunkan tekanan darah, menyempitkan lumen bronkus dan mengurangkan kadar glukosa darah. Secara semula jadi, ini adalah kesan yang paling biasa dari penyekat adrenergik yang terdapat dalam semua ubat kumpulan farmakologi ini tanpa kecuali..

Pengelasan

Terdapat empat jenis reseptor adrenergik di dinding saluran darah - ini adalah alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2, yang biasanya dinamakan masing-masing: reseptor alpha-1-adrenergik, reseptor alpha-2-adrenergik, reseptor beta-1-adrenergik, dan beta Reseptor -2-adrenergik. Dadah kumpulan penyekat adrenergik dapat mematikan pelbagai jenis reseptor, sebagai contoh, hanya reseptor beta-1-adrenergik atau reseptor alpha-1,2-adrenergik, dll. Penyekat adrenergik dibahagikan kepada beberapa kumpulan, bergantung pada jenis reseptor adrenergik yang mereka matikan.

Oleh itu, penyekat adrenergik dikelaskan kepada kumpulan berikut:

1. Penyekat alfa:

  • Penyekat alfa-1 (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
  • Penyekat Alpha-2 (yohimbine);
  • Penyekat alfa 1,2-adrenergik (nicergoline, phentolamine, propoxan, dihydroergotamine, dihydroergocristine, alpha-dihydroergocriptine, dihydroergotoxin).

2. Penyekat beta:
  • Beta-1,2-blocker (juga disebut tidak selektif) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blocker (juga disebut kardioselektif atau hanya selektif) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Penyekat alfa-beta (mematikan reseptor alfa dan beta-adrenergik secara serentak) - butylamino hydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Klasifikasi ini memberikan nama antarabangsa bahan aktif yang membentuk komposisi ubat-ubatan yang termasuk dalam setiap kumpulan penyekat adrenergik.

Setiap kumpulan beta-blocker juga dibahagikan kepada dua jenis - dengan aktiviti simpatomimetik dalaman (ICA) atau tanpa ICA. Walau bagaimanapun, klasifikasi ini adalah tambahan, dan hanya perlu bagi doktor untuk memilih ubat yang optimum..

Adrenoblockers - senarai

Ubat penghalang alfa

Kami membentangkan senarai penyekat alfa dari pelbagai subkumpulan dalam senarai yang berbeza untuk carian yang paling mudah dan tersusun untuk maklumat yang diperlukan.

Ubat-ubatan kumpulan alpha-1-blocker termasuk yang berikut:

1.Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hidroklorida;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylate;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Pelajaran.

3. Prazosin (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Silodosin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosin (INN):
  • Sangat sederhana;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Berkelah;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosin hidroklorida;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. Terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Ubat penghalang alpha-2 termasuk Yohimbine dan Yohimbine hidroklorida.

Ubat-ubatan kumpulan alpha-1,2-blocker termasuk ubat berikut:

1.Dihydroergotoxin (campuran dihydroergotamine, dihydroergocristine dan alpha-dihydroergocriptine):

  • Redergin.

2.Dihydroergotamine:
  • Ditamin.

3. Nikergolin:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Khutbah.

4. Propoksana:
  • Pyroxan;
  • Proproxan.

5. Phentolamine:
  • Phentolamine.

Penyekat beta - senarai

Oleh kerana setiap kumpulan penyekat beta merangkumi sebilangan besar ubat, kami akan memberikan senarai mereka secara berasingan untuk persepsi yang lebih mudah dan mencari maklumat yang diperlukan.

Penyekat beta selektif (penyekat beta-1, penyekat adrenergik selektif, penyekat adrenergik kardioselektif). Nama umum kumpulan farmakologi penyekat adrenergik ini disenaraikan dalam tanda kurung..

Oleh itu, ubat berikut tergolong dalam beta-blocker selektif:

1. Antolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Asbutolol:
  • Acecor;
  • Sektral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarate;
  • Kesepakatan;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronal;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 dan Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organik;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol suksinat;
  • Metoprolol tartrate;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hidroklorida;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Syurga.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Seliprolol:
  • Celiprol.

9. Esatenolol:
  • Estecor.

10. Esol:
  • Breviblock.

Penyekat beta tidak selektif (beta-1,2-penyekat). Kumpulan ini merangkumi ubat-ubatan berikut:

1. Botindolol:

  • Badai Pasir.

2. Metypranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oksprenolol:
  • Trazicor.

5. Pindolol:
  • Bisik.

6. Propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Keberatan;
  • Propranobene;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7.Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Canon Sotalol;
  • Sotalol hidroklorida.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • Timohexal;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • LENS Timolol;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleat;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Depot Timoptic.

Penyekat alpha-beta (ubat yang mematikan reseptor alpha- dan beta-adrenergik)

Dadah dalam kumpulan ini termasuk yang berikut:

1. Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:
  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Canved Carvedilol;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Pharmaplant Carvedilol;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Penyekat beta-2

Pada masa ini tidak ada ubat yang secara berasingan mematikan hanya reseptor beta-2-adrenergik. Sebelum ini, ubat Butoxamine, yang merupakan beta-2-blocker, telah dihasilkan, tetapi hari ini ia tidak digunakan dalam amalan perubatan dan hanya menarik minat para saintis eksperimen yang pakar dalam farmakologi, sintesis organik, dll..

Hanya ada beta-blocker yang tidak selektif yang mematikan kedua-dua reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2. Walau bagaimanapun, kerana terdapat juga penyekat adrenergik selektif yang mematikan hanya reseptor beta-1-adrenergik, yang tidak selektif sering disebut beta-2-blocker. Nama ini tidak betul, tetapi cukup meluas dalam kehidupan seharian. Oleh itu, apabila mereka mengatakan "beta-2-blocker", anda perlu tahu apa yang dimaksudkan dengan sekumpulan beta-1,2-blocker yang tidak selektif.

Bertindak

Tindakan penyekat alpha

Alpha-1-blocker dan alpha-1,2-blocker mempunyai kesan farmakologi yang sama. Dan ubat-ubatan kumpulan ini berbeza antara satu sama lain dengan kesan sampingan, yang biasanya lebih tinggi pada alpha-1,2-blockers, dan ia lebih kerap berlaku berbanding alpha-1-blocker.

Oleh itu, ubat-ubatan kumpulan ini melebarkan saluran semua organ, dan terutamanya kulit, membran mukus, usus dan ginjal. Oleh kerana itu, ketahanan total vaskular periferal menurun, aliran darah dan bekalan darah ke tisu periferal bertambah baik, dan tekanan darah juga menurun. Oleh kerana penurunan daya tahan vaskular periferal dan penurunan jumlah darah yang kembali ke atria dari urat (pengembalian vena), pra dan selepas beban pada jantung berkurang dengan ketara, yang sangat memudahkan kerjanya dan mempunyai kesan positif pada keadaan organ ini. Meringkaskan perkara di atas, kita dapat menyimpulkan bahawa alpha-1-blocker dan alpha-1,2-blocker mempunyai kesan berikut:

  • Mengurangkan tekanan darah, mengurangkan ketahanan vaskular periferal dan beban selepas jantung
  • Mengembangkan urat kecil dan mengurangkan preload pada jantung;
  • Meningkatkan peredaran darah di seluruh badan dan otot jantung;
  • Memperbaiki keadaan orang yang menderita kegagalan jantung kronik, mengurangkan keparahan gejala (sesak nafas, lonjakan tekanan, dll.);
  • Mengurangkan tekanan dalam peredaran paru;
  • Mengurangkan jumlah kolesterol dan lipoprotein berketumpatan rendah (LDL), tetapi meningkatkan lipoprotein berketumpatan tinggi (HDL);
  • Meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin, sehingga glukosa digunakan lebih cepat dan lebih cekap, dan kepekatannya dalam darah menurun.

Oleh kerana kesan farmakologi yang ditunjukkan, penyekat alpha menurunkan tekanan darah tanpa perkembangan degupan jantung refleks, dan juga mengurangkan keparahan hipertrofi ventrikel kiri. Ubat ini berkesan menurunkan tekanan sistolik tinggi terpencil (digit pertama), termasuk ubat yang berkaitan dengan obesiti, hiperlipidemia dan penurunan toleransi glukosa.

Di samping itu, penyekat alfa mengurangkan keparahan gejala proses keradangan dan obstruktif pada organ genitouriner yang disebabkan oleh hiperplasia prostat. Maksudnya, ubat menghilangkan atau mengurangkan keparahan pengosongan pundi kencing yang tidak lengkap, buang air kecil pada waktu malam, kerap membuang air kecil dan sensasi terbakar semasa kencing.

Alpha-2-blocker secara tidak langsung mempengaruhi saluran darah organ dalaman, termasuk jantung, ia terutamanya mempengaruhi sistem vaskular organ genital. Itulah sebabnya penyekat alpha-2 mempunyai skop yang sangat sempit - rawatan mati pucuk pada lelaki.

Tindakan beta-1,2-blocker yang tidak selektif

Pada wanita, penyekat beta tidak selektif meningkatkan kontraktil rahim dan mengurangkan kehilangan darah semasa bersalin atau selepas pembedahan.

Di samping itu, dengan bertindak pada saluran organ periferal, beta-blocker non-selektif mengurangkan tekanan intraokular dan mengurangkan pengeluaran kelembapan di ruang anterior mata. Tindakan ubat ini digunakan dalam rawatan glaukoma dan penyakit mata yang lain..

Tindakan penyekat selektif (kardioselektif) beta-1

Ubat-ubatan dalam kumpulan ini mempunyai kesan farmakologi berikut:

  • Mengurangkan degupan jantung (HR);
  • Kurangkan automatisme nod sinus (alat pacu jantung);
  • Melambatkan pengaliran impuls di sepanjang nod atrioventricular;
  • Mengurangkan kontraktil dan kegembiraan otot jantung;
  • Mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen;
  • Menahan kesan adrenalin dan norepinefrin pada jantung di bawah tekanan fizikal, mental atau emosi;
  • Mengurangkan tekanan darah;
  • Menormalkan degupan jantung sekiranya terdapat aritmia;
  • Hadkan dan atasi penyebaran zon kerosakan pada infark miokard.

Oleh kerana kesan farmakologi ini, beta-blocker selektif mengurangkan jumlah darah yang dikeluarkan oleh jantung ke dalam aorta dalam satu kontraksi, menurunkan tekanan darah, dan mencegah takikardia ortostatik (degupan jantung yang cepat sebagai tindak balas kepada peralihan tiba-tiba dari duduk atau berbaring ke berdiri). Juga, ubat melambatkan degupan jantung dan mengurangkan kekuatannya dengan mengurangkan keperluan oksigen jantung. Secara umum, beta-1-blocker selektif mengurangkan kekerapan dan keparahan serangan penyakit jantung koronari, meningkatkan toleransi latihan (fizikal, mental, dan emosi), dan mengurangkan kematian pada orang yang mengalami kegagalan jantung. Kesan ubat-ubatan ini membawa kepada peningkatan yang signifikan dalam kualiti hidup orang yang menderita penyakit arteri koronari, kardiomiopati melebar, serta mereka yang mengalami infark miokard dan strok..

Sebagai tambahan, beta-1-blocker menghilangkan aritmia dan penyempitan lumen kapal kecil. Pada orang dengan asma bronkial, mereka mengurangkan risiko bronkospasme, dan pada diabetes mellitus, mereka mengurangkan kemungkinan terkena hipoglikemia (gula darah rendah).

Tindakan penyekat alpha-beta

Ubat-ubatan dalam kumpulan ini mempunyai kesan farmakologi berikut:

  • Mengurangkan tekanan darah dan mengurangkan ketahanan vaskular periferal;
  • Kurangkan tekanan intraokular pada glaukoma sudut terbuka;
  • Menormalkan profil lipid (jumlah kolesterol rendah, trigliserida dan lipoprotein berketumpatan rendah, tetapi meningkatkan kepekatan lipoprotein berkepadatan tinggi).

Oleh kerana kesan farmakologi ini, alpha-beta-blocker mempunyai kesan hipotensi yang kuat (mengurangkan tekanan), melebarkan saluran darah dan mengurangkan beban pada jantung. Tidak seperti beta-blocker, ubat-ubatan dalam kumpulan ini menurunkan tekanan darah tanpa mengubah aliran darah ginjal dan tanpa meningkatkan daya tahan vaskular periferal.

Di samping itu, alpha-beta-blocker meningkatkan kontraktilitas miokardium, kerana darah tidak tinggal di ventrikel kiri setelah pengecutan, tetapi dibuang sepenuhnya ke dalam aorta. Ini membantu mengurangkan ukuran jantung dan mengurangkan tahap ubah bentuknya. Oleh kerana peningkatan jantung, ubat-ubatan kumpulan ini dengan kegagalan jantung kongestif meningkatkan keparahan dan jumlah tekanan fizikal, mental dan emosi, mengurangkan degupan jantung dan serangan penyakit jantung koronari, dan juga menormalkan indeks jantung..

Penggunaan alpha-beta-blockers mengurangkan kematian dan risiko infark semula pada orang dengan penyakit arteri koronari atau kardiomiopati dilatasi.

Permohonan

Petunjuk untuk penggunaan alpha-blocker

Oleh kerana persiapan subkumpulan alpha-blockers (alpha-1, alpha-2 dan alpha-1,2) mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza dan agak berbeza antara satu sama lain dalam nuansa kesan pada kapal, ruang lingkup aplikasi mereka dan, oleh itu, indikasi juga berbeza.

Penyekat Alpha-1 ditunjukkan untuk digunakan dalam keadaan dan penyakit berikut:

  • Hipertensi (dengan tujuan menurunkan tekanan darah);
  • Kegagalan jantung kronik (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi);
  • Hiperplasia prostat jinak.

Penyekat alfa-1,2-adrenergik ditunjukkan untuk digunakan jika seseorang mempunyai keadaan atau penyakit berikut:
  • Gangguan peredaran otak;
  • Migrain;
  • Gangguan peredaran periferal (contohnya, penyakit Raynaud, endarteritis, dll.);
  • Demensia (demensia) kerana komponen vaskular;
  • Vertigo dan gangguan alat vestibular disebabkan oleh faktor vaskular;
  • Angiopati diabetes;
  • Penyakit distrofik kornea mata;
  • Neuropati saraf optik kerana iskemia (kekurangan oksigen);
  • Hipertrofi prostat;
  • Gangguan kencing yang berkaitan dengan pundi kencing neurogenik.

Alpha-2-blocker digunakan secara eksklusif untuk rawatan mati pucuk pada lelaki.

Penggunaan beta-blocker (petunjuk)

Penyekat beta selektif dan tidak selektif mempunyai petunjuk dan bidang aplikasi yang sedikit berbeza, kerana perbezaan dalam nuansa tertentu kesannya pada jantung dan saluran darah.

Petunjuk untuk penggunaan beta-1,2-blocker bukan selektif adalah seperti berikut:

  • Hipertensi arteri;
  • Angina luaran;
  • Takikardia sinus;
  • Pencegahan aritmia ventrikel dan supraventrikular, serta bigeminia, trigeminia;
  • Kardiomiopati hipertrofik;
  • Prolaps injap mitral;
  • Infarksi miokardium;
  • Sindrom jantung hiperkinetik;
  • Gegaran;
  • Pencegahan migrain;
  • Tekanan intraokular meningkat.

Petunjuk untuk penggunaan beta-1-blocker selektif. Kumpulan penyekat adrenergik ini juga disebut kardioselektif, kerana ia mempengaruhi jantung, dan pada tahap yang lebih rendah pada saluran darah dan tekanan darah..

Penyekat beta-1 kardioselektif ditunjukkan untuk digunakan jika seseorang mempunyai penyakit atau keadaan berikut:

  • Hipertensi arteri keparahan sederhana atau rendah;
  • Iskemia jantung;
  • Sindrom jantung hiperkinetik;
  • Pelbagai jenis aritmia (sinus, paroxysmal, takikardia supraventricular, extrasystole, atrial flutter atau atrial fibrillation, atrial tachycardia);
  • Kardiomiopati hipertrofik;
  • Prolaps injap mitral;
  • Infark miokard (rawatan infark yang telah berlaku dan pencegahan berulang);
  • Pencegahan migrain;
  • Dystonia neurocirculatory jenis hipertensi;
  • Dalam terapi kompleks pheochromocytoma, thyrotoxicosis dan tremor;
  • Akathisia diprovokasi dengan mengambil antipsikotik.

Petunjuk penggunaan alpha-beta-blocker

Kesan sampingan

Pertimbangkan kesan sampingan penyekat adrenergik dari kumpulan yang berbeza secara berasingan, kerana, walaupun terdapat persamaan, terdapat beberapa perbezaan di antara mereka..

Semua penyekat alpha mampu memprovokasi kesan sampingan yang sama dan berbeza, yang disebabkan oleh keunikan kesannya terhadap jenis reseptor adrenergik tertentu.

Kesan sampingan penyekat alpha

Penyekat beta - kesan sampingan

Penyekat adrenergik selektif (beta-1) dan bukan selektif (beta-1,2) mempunyai kesan sampingan yang sama dan berbeza, kerana keunikan kesannya terhadap pelbagai jenis reseptor.

Oleh itu, kesan sampingan berikut adalah sama untuk beta-blocker selektif dan bukan selektif:

  • Pening;
  • Sakit kepala;
  • Mengantuk;
  • Insomnia;
  • Mimpi ngeri;
  • Keletihan;
  • Kelemahan;
  • Kemurungan;
  • Keresahan;
  • Kekeliruan kesedaran;
  • Episod ringkas kehilangan ingatan;
  • Halusinasi;
  • Reaksi yang lebih perlahan;
  • Bunyi di telinga;
  • Kejang;
  • Paresthesia (perasaan berjalan "benjolan angsa", mati rasa anggota badan);
  • Kerosakan visual dan rasa;
  • Mulut dan mata kering;
  • Konjungtivitis;
  • Bradikardia;
  • Palpitasi;
  • Blok atrioventrikular;
  • Pelanggaran konduksi pada otot jantung;
  • Aritmia;
  • Kemerosotan kontraktilitas miokardium;
  • Hipotensi (menurunkan tekanan darah);
  • Kegagalan jantung;
  • Fenomena Raynaud;
  • Vaskulitis
  • Kesakitan di dada, otot, dan sendi;
  • Thrombocytopenia (penurunan jumlah platelet dalam darah di bawah normal);
  • Agranulositosis (ketiadaan neutrofil, eosinofil dan basofil dalam darah);
  • Pening dan muntah;
  • Sakit perut;
  • Cirit-birit atau sembelit;
  • Perut kembung;
  • Pedih ulu hati;
  • Disfungsi hati;
  • Dyspnea;
  • Kekejangan bronkus atau laring;
  • Reaksi alergi (gatal, ruam, kemerahan);
  • Kebotakan;
  • Berpeluh;
  • Sejuk anggota badan;
  • Kelemahan otot;
  • Libido yang semakin teruk;
  • Penyakit Peyronie;
  • Peningkatan atau penurunan aktiviti enzim, bilirubin dan kadar glukosa darah.

Penyekat beta bukan selektif (beta-1,2), selain perkara di atas, juga boleh menimbulkan kesan sampingan berikut:
  • Kerengsaan mata;
  • Diplopia (penglihatan berganda);
  • Ptosis;
  • Hidung tersumbat;
  • Batuk;
  • Kehabisan nafas;
  • Kegagalan pernafasan;
  • Kegagalan jantung;
  • Runtuh;
  • Peningkatan klaudikasi sekejap-sekejap;
  • Gangguan sementara peredaran serebrum;
  • Iskemia otak;
  • Pengsan;
  • Penurunan tahap hemoglobin dalam darah dan hematokrit;
  • Anoreksia;
  • Edema Quincke;
  • Perubahan berat badan;
  • Sindrom Lupus;
  • Mati pucuk;
  • Penyakit Peyronie;
  • Trombosis arteri mesenterik usus;
  • Kolitis;
  • Peningkatan tahap kalium, asid urik dan trigliserida dalam darah;
  • Kekaburan visual yang kabur dan berkurang, rasa terbakar, gatal-gatal dan sensasi benda asing di mata, lakrimasi, fotofobia, edema kornea, keradangan pinggir kelopak mata, keratitis, blepharitis dan keratopati (hanya untuk titisan mata).

Kesan sampingan penyekat alpha-beta

Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap penggunaan pelbagai kumpulan penghalang alfa

Kontraindikasi penggunaan pelbagai kumpulan penyekat alfa diberikan dalam jadual.

Kontraindikasi terhadap penggunaan alpha-1-blockerKontraindikasi terhadap penggunaan alpha-1,2-blockerKontraindikasi terhadap penggunaan alpha-2-blocker
Stenosis (penyempitan) injap aorta atau mitralAterosklerosis teruk saluran periferalHipersensitiviti terhadap komponen ubat
Hipotensi ortostatikHipotensi arteriTekanan darah meningkat
Disfungsi hati yang terukHipersensitiviti terhadap komponen ubatHipotensi atau hipertensi yang tidak terkawal
KehamilanAngina luar biasaKerosakan hati atau buah pinggang yang teruk
PenyusuanBradikardia
Hipersensitiviti terhadap komponen ubatPenyakit jantung organik
Kegagalan jantung kerana perikarditis konstriktif atau tamponade jantungInfarksi miokardium, menderita kurang dari 3 bulan yang lalu
Kecacatan jantung berlaku terhadap latar belakang tekanan pengisian rendah ventrikel kiriPendarahan akut
Kegagalan buah pinggang yang terukKehamilan
Penyusuan

Penyekat beta - kontraindikasi

Penyekat adrenergik selektif (beta-1) dan tidak selektif (beta-1,2) mempunyai kontraindikasi yang hampir sama untuk digunakan. Walau bagaimanapun, pelbagai kontraindikasi untuk penggunaan beta-blocker selektif agak lebih luas daripada yang tidak selektif. Semua kontraindikasi untuk penggunaan beta-1- dan beta-1,2-blocker ditunjukkan dalam jadual.

Kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat adrenergik bukan selektif (beta-1,2)Kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat adrenergik selektif (beta-1)
Hipersensitiviti individu terhadap komponen ubat
Atrioventricular blok II atau III darjah
Sekatan sinoatrial
Bradikardia teruk (nadi kurang daripada 55 denyutan seminit)
Sindrom sinus yang sakit
Kejutan kardiogenik
Hipotensi (tekanan sistolik di bawah 100 mm Hg)
Kegagalan jantung akut
Kegagalan jantung kronik pada peringkat dekompensasi
Menghilangkan penyakit vaskularGangguan peredaran periferal
Angina PrinzmetalKehamilan
Asma bronkialPenyusuan

Kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat alpha-beta

Penyekat beta antihipertensi

Ubat dari pelbagai kumpulan penyekat adrenergik mempunyai kesan hipotensi. Kesan hipotensi yang paling ketara diberikan oleh alpha-1-blocker yang mengandungi bahan seperti doxazosin, prazosin, urapidil atau terazosin sebagai komponen aktif. Oleh itu, ubat-ubatan kumpulan ini digunakan untuk terapi hipertensi jangka panjang untuk mengurangkan tekanan darah dan kemudian mengekalkannya pada tahap yang boleh diterima rata-rata. Ubat-ubatan kumpulan alpha-1-blocker adalah optimum untuk digunakan pada orang yang hanya menderita hipertensi, tanpa patologi jantung bersamaan.

Sebagai tambahan, semua beta-blocker, baik selektif dan tidak selektif, bersifat antihipertensi. Penyekat beta-1,2 non-selektif antihipertensi yang mengandungi bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol sebagai bahan aktif. Ubat ini, sebagai tambahan kepada kesan hipotensi, juga mempengaruhi jantung, oleh itu ubat ini tidak hanya digunakan dalam rawatan hipertensi arteri, tetapi juga pada penyakit jantung. Penyekat beta bukan selektif antihipertensi yang paling "lemah" adalah sotalol, yang mempunyai kesan dominan pada jantung. Walau bagaimanapun, ubat ini digunakan dalam rawatan hipertensi arteri, yang digabungkan dengan penyakit jantung. Semua beta-blocker bukan selektif adalah optimum untuk digunakan dalam hipertensi yang berkaitan dengan penyakit arteri koronari, angina pectoris dan infarksi miokardium..

Penyekat beta-1-selektif antihipertensi adalah ubat yang mengandungi bahan aktif berikut: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Dengan mengambil kira keunikan tindakan, ubat ini sangat sesuai untuk rawatan hipertensi arteri, digabungkan dengan patologi paru obstruktif, penyakit arteri periferal, diabetes mellitus, dislipidemia aterogenik, dan juga untuk perokok berat.

Alpha-beta-blocker yang mengandungi carvedilol atau butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole sebagai bahan aktif juga bersifat antihipertensi. Tetapi disebabkan oleh pelbagai kesan sampingan dan kesan yang ketara pada kapal kecil, ubat-ubatan dalam kumpulan ini lebih jarang digunakan berbanding dengan penyekat alpha-1 dan beta-blocker.

Pada masa ini, ubat pilihan untuk rawatan hipertensi adalah beta-blocker dan alpha-1-blocker..

Penyekat alfa-1,2 digunakan terutamanya untuk merawat gangguan peredaran periferal dan serebrum, kerana ia mempunyai kesan yang lebih jelas pada saluran darah kecil. Secara teorinya, ubat-ubatan dalam kumpulan ini boleh digunakan untuk menurunkan tekanan darah, tetapi ini tidak berkesan kerana sejumlah besar kesan sampingan yang akan berlaku selama ini..

Penyekat adrenergik untuk prostatitis

Untuk prostatitis, penyekat alfa-1-adrenergik digunakan, yang mengandungi alfuzosin, silodosin, tamsulosin atau terazosin sebagai bahan aktif, untuk memperbaiki dan memudahkan proses buang air kecil. Petunjuk untuk pelantikan penyekat adrenergik dalam prostatitis adalah tekanan rendah di dalam uretra, nada pundi kencing yang lemah itu sendiri atau lehernya, serta otot kelenjar prostat. Ubat-ubatan tersebut menormalkan aliran keluar air kencing, yang mempercepat penghapusan produk pembusukan, serta bakteria patogen mati dan, dengan demikian, meningkatkan keberkesanan rawatan antimikroba dan anti-radang yang dilakukan. Kesan positif biasanya berkembang sepenuhnya setelah 2 minggu penggunaan. Malangnya, normalisasi aliran keluar air kencing di bawah pengaruh penyekat adrenergik hanya diperhatikan pada 60 - 70% lelaki yang menderita prostatitis..

Penyekat adrenergik yang paling popular dan berkesan untuk prostatitis adalah ubat yang mengandungi tamsulosin (contohnya, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, dll.).
Lebih banyak mengenai prostatitis

Pengarang: Nasedkina A.K. Pakar Penyelidikan Bioperubatan.