Inhibitor ACE: apakah itu, senarai ubat terbaik, kontraindikasi

ACE inhibitor (ACE inhibitor) adalah kumpulan ubat yang paling banyak ditetapkan yang menurunkan tekanan darah. Wakilnya menekan aktiviti salah satu mekanisme pengawalseliaan yang mempengaruhi tahap tekanan darah - sistem renin-angiotensin-aldosteron.

Wakil pertama penghambat enzim penukaran angiotensin, captopril, disintesis pada tahun 1975. Ubat ini sangat berkesan sehingga masih digunakan hingga kini. Kajian lebih lanjut mengenai sifat captopril dan saudara terdekatnya memungkinkan untuk memperluas jangkauan penggunaan kumpulan ubat secara signifikan..

Kajian lebih lanjut mengenai sifat captopril, saudara terdekat ubat, memungkinkan untuk memperluas jangkauan penggunaan kumpulan ubat secara signifikan.

Pertimbangkan mekanisme tindakan, keanehan menetapkan ubat, kesan sampingan utama, kontraindikasi mutlak, relatif.

kesan farmakologi

Pengaturan tekanan darah (BP) adalah proses kompleks yang melibatkan beberapa mekanisme biologi. Salah satunya ialah sistem renin-angiotensin-aldosteron. Angiotensin 2, renin adalah dua hormon yang merangsang pengecutan saluran darah. Lumen mereka berkurang, tekanan darah meningkat. Mekanisme tindakan ubat itu mudah: bahan menyekat penukaran prekursor angiotensin menjadi bentuk aktif. Penurunan kepekatan hormon disertai dengan kelonggaran dinding arteri, penurunan tekanan darah.

Sebagai tambahan kepada kesan hipotensi utama, penghambat ACE mempunyai sifat bermanfaat tambahan yang digunakan dalam rawatan penyakit dan gangguan kardiovaskular. Mereka boleh dibahagikan secara bersyarat kepada beberapa kumpulan..

Jenis kesanHasil pengaruh perencat ACE
Kardiovaskular
  • mengurangkan beban pada otot jantung;
  • mengurangkan isipadu ventrikel kiri, mencegah pengembangan semula;
  • meningkatkan bekalan darah ke jantung, otak, buah pinggang, otot;
  • meningkatkan tindakan nitrat, mencegah perkembangan ketagihan pada tablet ini;
  • mencegah, dan pada peringkat awal menghilangkan hipertrofi miokard;
  • melemahkan disfungsi endotel.
Renal
  • meningkatkan kencing, perkumuhan ion natrium;
  • membantu mengurangkan edema;
  • meningkatkan kepekatan kalium;
  • mengurangkan penyerapan semula komponen air kencing;
  • melindungi buah pinggang daripada beberapa faktor buruk.
Neurohumoral
  • mengurangkan aktiviti RAAS, norepinefrin, hormon antidiuretik;
  • meningkatkan tahap kerabat, prostaglandin E2, І2;
  • aktifkan pembelahan darah beku.
Pertukaran
  • meningkatkan kepekaan tisu terhadap insulin;
  • mengoptimumkan metabolisme glukosa;
  • kesan antioksidan, anti-radang.
Kesan yang dianggarkan

  • mencegah kemunculan jenis tumor tertentu;
  • menormalkan degupan jantung;
  • mengurangkan risiko mengembangkan kekurangan oksigen pada sel miokardium.

Inhibitor ACE: klasifikasi

Dalam kumpulan farmakologi penghambat enzim penukaran angiotensin yang besar, terdapat beberapa generasi ubat yang dibuat pada masa yang berlainan. Setiap generasi baru lebih selamat dan berkesan, dengan kesan sampingan yang lebih sedikit. Tetapi dalam setiap kategori ubat, tanpa mengira tarikh "lahir", ada pemimpin dan orang luar, yang mesti diambil kira semasa memberi ubat kepada pesakit. Semua generasi mempunyai niche aplikasi masing-masing, berkelakuan lebih baik atau lebih buruk, bergantung pada keadaan tertentu.

Generasi pertama

Ubat pertama dengan mekanisme tindakan yang serupa, terkenal di pasaran farmakologi sejak akhir abad yang lalu. Dalam amalan perubatan moden, tiga jenis digunakan berdasarkan kumpulan sulfhydryl:

  • Captopril (Kapoten, Blokordil, Angiopril) - digunakan dalam keadaan kecemasan untuk krisis hipertensi;
  • Benazepril - bertindak lebih ringan, boleh digunakan untuk membetulkan hipertensi sederhana, dengan kegagalan jantung;
  • Zofenopril (Zokardis) adalah ubat generasi pertama dengan kesan negatif yang minimum, ia diresepkan pada permulaan patologi.

Ciri ubat ACE generasi pertama adalah kecekapan tinggi mereka apabila terdapat sebilangan besar kesan sampingan. Dos yang dikalibrasi tepat diperlukan. Dengan penggunaan yang tidak mencukupi, mereka memprovokasi hipotensi yang teruk, hingga keadaan kolaptoid, dikecualikan untuk rawatan diri.

Inhibitor ACE generasi pertama mempunyai:

  • tindakan jangka pendek, cepat teroksidasi, dikeluarkan dari badan;
  • bioavailabiliti maksimum, yang menyumbang kepada kesan segera apabila diambil.

Mereka dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang, oleh itu, semasa menetapkan, keselamatan fungsi organ ini penting.

Generasi kedua

Mereka paling aktif digunakan hari ini di seluruh ruang pasca-Soviet, mereka dibezakan dengan kombinasi keselamatan dan keberkesanan yang optimum sambil mengekalkan banyak kesan sampingan yang tidak diingini. Dipersembahkan oleh ubat-ubatan dengan kumpulan karboksil di dasar jenis:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Ciri - penggunaan inhibitor ACE dalam terapi kompleks pada pesakit tua, kerana mereka aktif dalam pencegahan pembentukan trombus, pembentukan plak kolesterol. Mereka digunakan dalam semua kategori umur untuk mencegah perkembangan serangan jantung, strok. Apabila diberikan semasa permulaan hipertensi, ia dianggap paling berkesan dan paling selamat daripada penghambat ACE generasi kedua. Sekiranya tidak ada patologi buah pinggang, mereka dianggap sebagai ubat pilihan untuk membetulkan penyakit jantung, kerana mereka dikeluarkan sepenuhnya dalam air kencing. Ciri khas:

  • ketersediaan bio yang tinggi, yang lebih rendah daripada ubat generasi pertama, oleh itu, puncak aktiviti dalam badan berlaku setengah jam selepas pentadbiran;
  • jangka masa kesan lebih lama (sehingga 8 jam).

Generasi ketiga

Terdapat beberapa hasil jangka panjang dengan pemerhatian klinikal yang boleh dipercayai, jadi terlalu awal untuk membincangkan kumpulan ubat sintesis terbaik. Mereka menggunakan ubat berdasarkan kumpulan fosinil untuk pentadbiran jangka panjang, rawatan hipertensi kronik: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Satu ciri adalah kemustahilan untuk menetapkan dalam kes kecemasan kerana inersia yang lama sebelum bermulanya tindakan, tetapi kelebihan memilih mengikut jangka masa kesannya Kelembutan kesan pada tubuh pesakit telah terbukti dengan latar belakang kecekapan tinggi dan jumlah kesan sampingan minimum. Kelemahannya adalah ketersediaan bio yang rendah.

Inhibitor ACE juga boleh diklasifikasikan mengikut kekerapan mengambil ubat:

  • tindakan jangka pendek - Captopril dan analognya: diambil dua kali / hari (kadang-kadang kekerapannya meningkat menjadi tiga dos);
  • jangka masa sederhana - Enalapril: mengambil tidak lebih daripada beberapa kali / hari;
  • berpanjangan - Lisinopril: dos tunggal.

Pendekatan lain untuk klasifikasi adalah klinikal dan farmakologi. Ubat-ubatan kelas I, III dikeluarkan dalam air kencing, dan yang kedua - dalam air kencing atau tinja. Doktor mengambil kira maklumat ini semasa menetapkan ubat untuk orang dengan penyakit hati atau buah pinggang: kegagalan organ berfungsi boleh menyebabkan pengumpulan bahan aktif aktif.

Klasifikasi klinikal dan farmakologi menurut L. Opie

Nombor, nama kelasPerwakilan
Kelas I - bentuk dos aktif larut lemakCaptopril
Kelas II - prodrug larut lemak
ІІА - diekskresikan terutamanya oleh buah pinggangEnalapril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril
ІІВ - diekskresikan oleh buah pinggang, hatiRamipril, moexipril, fosinopril
ІІС - diekskresikan terutamanya oleh hatiSpirapril, trandolapril
Kelas ІІІ - bentuk dos aktif larut dalam airLisinopril

Senarai ubat terbaik dan nama mereka

Daripada keseluruhan kumpulan ubat yang banyak, 5 ubat paling kerap digunakan: captopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Kesemuanya bertoleransi dengan baik, mempunyai ciri-ciri yang menjadikannya lebih popular..

Bahan aktifNama dagangCiri-ciri
Captopril
  • Blockordil
  • Kapoten
Satu-satunya ubat yang digunakan untuk meredakan krisis hipertensi. Sesuai untuk kebanyakan pesakit.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Pyramil
  • Hartil
Kesan hipotensi yang diucapkan, pentadbiran yang mudah.
Fosinopril
  • Monopril
  • Kad Fosik
  • Fosinap
  • Fosinotek
Wakil generasi terkini. Mempunyai kesan hipotensi yang paling ketara. Sesuai untuk pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk.
Enalapril
  • Berlipril
  • Renipril
  • Renitek
  • Ednith
  • Enap
Murah, berkesan, selamat.
Lisinopril
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Terang
  • Kadal
  • Lysigamma
  • Lysinotone
  • Lizoril
Tidak terkumpul dalam tisu adiposa: pilihan terbaik untuk kelebihan berat badan, sindrom metabolik.

Inhibitor ACE - petunjuk untuk digunakan

Penggunaan ubat-ubatan ini perlu, pertama sekali, untuk orang yang mempunyai:

  • kegagalan jantung kronik;
  • gangguan ventrikel kiri;
  • nefropati diabetes;
  • mangsa serangan jantung.

Kurangnya temu janji ke kategori pesakit yang disenaraikan dikaitkan dengan prognosis yang buruk. Bacaan sedemikian disebut mutlak..

Pelantikan inhibitor ACE dibenarkan, tetapi tidak diperlukan untuk:

  • penyakit arteri koronari stabil (PJK), terutamanya jika terdapat petunjuk mutlak;
  • infarksi miokardium;
  • aterosklerosis sistemik;
  • gangguan fungsi ginjal yang bukan diabetes;
  • lesi vaskular aterosklerotik jantung yang teruk.

Infarksi miokardium

Pemberian inhibitor ACE kepada pesakit yang terselamat dari serangan jantung dapat mengurangkan kadar kematian dengan ketara (1). Telah terbukti bahawa ubat-ubatan sangat penting jika pesakit mengalami disfungsi ventrikel kiri, kegagalan jantung terlampau / terpendam.

Sebilangan besar orang mula mengambil penyekat AFP dari 3-10 hari. Ini membolehkan anda mencegah penurunan tekanan darah yang mendadak, perkembangan komplikasi. Resep sebelumnya dibenarkan pada pesakit dengan infark fokus besar pada dinding anterior, serangan jantung berulang.

Tempoh minimum rawatan adalah 6 bulan.

Hipertensi arteri

Inhibitor ACE adalah salah satu daripada 5 kumpulan ubat lini pertama untuk rawatan darah tinggi. Ini bermaksud bahawa mereka sesuai untuk jumlah pesakit yang banyak, dan disyorkan untuk dimasukkan dengan diagnosis ini sejak awal. Ubat diresepkan kepada pesakit dengan petunjuk mutlak.

Biasanya, ubat diambil bersama dengan ubat antihipertensi kumpulan lain. Kombinasi yang paling berkesan adalah perencat ACE + diuretik thiazide / thiazide / antagonis kalsium. Rawatan terpencil jarang digunakan kerana kecekapan rendah: hanya 50% pesakit yang berjaya mencapai penurunan tekanan darah yang stabil. Dengan kombinasi hipertensi dan hiperkolesterolemia, pesakit diberi ubat kompleks yang, selain komponen antihipertensi, mengandung statin.

Senarai ubat gabungan terbaik

Bahan aktifNama dagangan
Amlodipine + Atorvastatin + PerindoprilLipertance
Amlodipine + Lisinopril + RosuvastatinPersamaan
Amlodipine + Lisinopril
  • De Kriz;
  • Lisinopril AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Khatulistiwa;
  • Menyeru.
Amlodipine + Ramipril
  • Prilar;
  • Egipres.
Hydrochlorothiazide + Lisinopril *
  • Iruzid;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinopril NL-KRKA;
  • Lizinoton H;
  • Lysoretik;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril plus.
Hydrochlorothiazide + Enalapril
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitek;
  • Renipril GT;
  • Enalapril N;
  • Enam N;
  • Enap-HL.

Tekanan darah pada latar belakang pengambilan ubat tidak segera menurun. Hasil maksimum dicapai dalam 2-4 minggu. Terdapat 2 pilihan untuk reaksi tubuh pesakit untuk mengambil pil, bergantung pada aktiviti renin.

Renin aktivitiReaksi tekanan darah
Tinggi3 fasa:

  1. penurunan mendadak ke tahap hipotensi;
  2. meningkat;
  3. penurunan berterusan ke tahap normal.
Biasa / RendahPenurunan secara beransur-ansur

Diabetes

Pesakit diabetes mellitus berisiko menghidap nefropati diabetes, kegagalan buah pinggang kronik. Penggunaan perencat ACE dapat mengurangkannya. Dengan tahap kreatinin yang tinggi (lebih daripada 300 μmol / l), mereka disyorkan untuk digabungkan dengan diuretik gelung, antagonis kalsium. Ini membantu mencegah perkembangan reaksi yang tidak diingini..

Ubat-ubatan kumpulan ini diresepkan walaupun kepada orang yang mempunyai tekanan darah normal, jika mereka mempunyai tanda-tanda kerosakan buah pinggang - perkumuhan albumin dalam air kencing (albuminuria).

Pada peringkat awal pelantikan ubat antihipertensi, perlu memantau kepekatan gula darah dengan lebih teliti. Keperluan ini dijelaskan oleh kesan perencat ACE pada mekanisme pengambilan glukosa. Ubat ini meningkatkan kepekaan tisu terhadap insulin, yang memudahkan penyerapan gula. Ia boleh mencetuskan hipoglikemia (glukosa rendah).

Kelebihan utama

Kelebihan utama penghambat ACE (4):

  • toleransi yang baik;
  • minimum reaksi buruk, kontraindikasi;
  • sesuai untuk pesakit diabetes mellitus, penyakit buah pinggang, orang tua;
  • tidak mempengaruhi degupan jantung;
  • sebilangan besar kesan tambahan berguna;
  • dengan penggunaan yang berpanjangan, mereka mengurangkan kejadian komplikasi kardiovaskular, meningkatkan jangka hayat;
  • jangan patah ereksi;
  • tidak menjejaskan toleransi senaman;
  • membantu meningkatkan fungsi kognitif pada pesakit tua;
  • kos yang agak rendah.

Kesan sampingan yang mungkin

Ubat ini boleh diterima dengan baik oleh kebanyakan orang, yang sebahagiannya menjelaskan penggunaannya secara meluas dalam amalan perubatan. Yang paling sensitif terhadap kesan sampingan adalah wakil bangsa Negroid, Mongoloid.

Kesan sampingan yang paling biasa untuk mengambil ACE inhibitor adalah batuk kering dan paroxysmal. Ia memberi kesan kepada 5-20% pesakit (2). Gejala yang tidak menyenangkan biasanya muncul dalam jangka masa dari seminggu hingga enam bulan, lebih kerap pada wanita, pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan tidak bergantung pada dosnya. Kemunculan batuk dijelaskan oleh pengumpulan tisu saluran pernafasan atas bradykinin, prostaglandin atau bahan P.

Reaksi negatif lain yang mungkin berlaku untuk semua perencat ACE:

  • menurunkan tekanan darah (hipotensi);
  • penurunan kepekatan kalium plasma (hipokalemia);
  • fungsi buah pinggang terjejas;
  • sesat rasa.

Tablet captopril wajib mengandungi kumpulan sulfhydryl dengan senarai kesan sampingan tambahan (3):

  • ruam;
  • penampilan protein dalam air kencing (proteinuria);
  • penurunan bilangan neutrofil (neutropenia).

Kesan negatif yang paling berbahaya adalah edema Quincke. Ia berkembang pada 0.1-0.2% pesakit. Selaput lendir hidung, mulut, faring, laring membengkak, orang itu mula tersedak. Reaksi negatif yang serupa, seperti batuk, dikaitkan dengan pengumpulan bradykinin..

Kontraindikasi

Terdapat dua kumpulan amaran preskripsi:

  • mutlak - menyatakan tidak sesuai dengan penggunaan dadah;
  • relatif - penggunaan pil tidak diingini, tetapi mungkin jika potensi faedah melebihi kemungkinan bahaya.

Senarai lengkap kontraindikasi untuk mengambil ubat

MutlakRelatif
Hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubatHipotensi arteri sederhana (tekanan darah sistolik 90-105 mm Hg)
Pengalaman buruk dengan wakil lainKegagalan buah pinggang kronik yang teruk (kreatinin lebih daripada 300 μmol / L)
KehamilanUmur kurang dari 18 tahun
Makan bayiBuah pinggang gout
Penyempitan dua hala arteri renal atau unilateral sekiranya buah pinggang bersendirianWanita usia subur yang tidak menggunakan kontraseptif yang berkesan
Tekanan darah rendah yang teruk (hipotensi)Pulmonale kor kronik disertai dengan edema, sakit perut (ascites)
Penyempitan aorta yang terukMenghilangkan aterosklerosis kaki
Kandungan kalium plasma lebih daripada 5.5 mmol / lHemoglobin kurang daripada 79 g / l
Porphyria
Neutropenia (kurang daripada 1000 sel / mm 3)

Tidak diingini mengambil ACE inhibitor untuk orang yang menerima imunosupresan, ubat-ubatan yang menekan pembelahan sel. Mengambil ubat-ubatan ini adalah berbahaya kerana penurunan jumlah leukosit yang ketara. Contoh kombinasi yang tidak diingini - allopurinol, phenothiazine, rifampicin.

Inhibitor ACE - senarai ubat. Mekanisme tindakan perencat dan kontraindikasi ACE generasi baru

Hipertensi adalah penyakit biasa sistem kardiovaskular. Selalunya, peningkatan tekanan memprovokasi angiotensin I. yang tidak aktif secara biologi. Untuk mengelakkan kesannya, terapi harus merangkumi ubat-ubatan yang menghalang tindakan hormon. Ejen ini adalah penghambat enzim penukar angiotensin.

Apa itu ACE

Inhibitor Angiotensin-converting enzyme (ACE) adalah sekumpulan sebatian kimia semula jadi dan sintetik yang penggunaannya telah membantu mencapai kejayaan besar dalam rawatan pesakit dengan patologi kardiovaskular. APF telah digunakan selama lebih dari 40 tahun. Dadah pertama adalah captopril. Selanjutnya, lisinopril dan enalapril disintesis, yang digantikan oleh penghambat generasi baru. Dalam kardiologi, ubat ACE digunakan sebagai agen utama yang mempunyai kesan vasokonstriktor..

Penggunaan inhibitor adalah penyekat jangka panjang hormon angiotensin II - faktor utama yang mempengaruhi peningkatan tekanan darah. Di samping itu, kaedah enzim penukaran angiotensin mencegah pemecahan bradykinin, membantu mengurangkan rintangan arteriol eferen, melepaskan nitrik oksida, meningkatkan prostaglandin I2 vasodilatasi (prostacyclin).

Ubat ACE generasi baru

Dalam kumpulan farmakologi ubat ACE, ubat-ubatan dengan pentadbiran berulang (Enalapril) dianggap usang, kerana mereka tidak memberikan kepatuhan yang diperlukan. Tetapi pada masa yang sama, Enalapril tetap menjadi ubat paling popular yang menunjukkan keberkesanannya yang sangat baik dalam rawatan hipertensi. Di samping itu, tidak ada data yang disahkan bahawa penyekat ACE generasi terkini (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) mempunyai lebih banyak kelebihan berbanding perencat yang dikeluarkan 40 tahun yang lalu.

Apa ubat yang menjadi perencat ACE

Vasodilator, enzim penukaran angiotensin yang kuat, sering digunakan dalam kardiologi untuk merawat hipertensi. Ciri perbandingan dan senarai perencat ACE, yang paling popular di kalangan pesakit:

  1. Enalapril
  • Cardioprotector tindakan tidak langsung dengan cepat menurunkan tekanan darah (diastolik, sistolik) dan mengurangkan beban pada jantung.
  • Berlanjutan sehingga 6 jam, diekskresikan oleh buah pinggang.
  • Jarang boleh menyebabkan masalah penglihatan.
  • Harga - 200 rubel.
  1. Captopril
  • Ubat jangka pendek.
  • Ia menstabilkan tekanan darah dengan baik, tetapi ubat itu memerlukan pelbagai dos. Hanya doktor yang boleh menetapkan dosnya.
  • Mempunyai aktiviti antioksidan.
  • Jarang dapat memprovokasi takikardia.
  • Harga - 250 rubel.
  1. Lisinopril
  • Ubat ini mempunyai masa pendedahan yang lama.
  • Ia berfungsi secara bebas, tidak perlu dimetabolisme di hati. Diekskresikan melalui buah pinggang.
  • Ubat ini sesuai untuk semua pesakit, malah mereka yang gemuk.
  • Boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik.
  • Boleh menyebabkan sakit kepala, ataksia, mengantuk, gegaran.
  • Kos ubat adalah 200 rubel.
  1. Lotenzin
  • Membantu mengurangkan tekanan darah.
  • Ia mempunyai aktiviti vasodilating. Menjadi penurunan bradykinin.
  • Kontraindikasi untuk menyusu dan wanita hamil.
  • Jarang boleh menyebabkan muntah, mual, cirit-birit.
  • Kos ubat adalah dalam lingkungan 100 rubel.
  1. Monopril.
  • Melambatkan metabolisme bradykinin. Isipadu darah yang beredar tidak berubah.
  • Kesannya dicapai selepas tiga jam. Ubat itu biasanya tidak ketagihan.
  • Dengan berhati-hati, ubat tersebut harus diambil oleh pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik..
  • Harga - 500 rubel.
  1. Ramipril.
  • Cardioprotector menghasilkan ramiprilat.
  • Mengurangkan jumlah daya tahan periferal.
  • Penggunaan dikontraindikasikan dengan adanya stenosis arteri hemodinamik yang ketara.
  • Kos dana - 350 rubel.
  1. Accupril.
  • Membantu mengurangkan tekanan darah.
  • Menghilangkan daya tahan pada saluran paru-paru.
  • Jarang, ubat ini boleh menyebabkan gangguan vestibular dan kehilangan rasa.
  • Harga - purata 200 rubel.
  1. Perindopril.
  • Membantu membentuk metabolit aktif dalam badan.
  • Kecekapan maksimum dicapai dalam masa 3 jam selepas penggunaan.
  • Jarang boleh menyebabkan cirit-birit, mual, mulut kering.
  • Kos purata ubat di Rusia adalah sekitar 430 rubel.
  1. Trandolapril.
  • Dengan penggunaan jangka panjang, mengurangkan keparahan hipertrofi miokardium.
  • Overdosis boleh menyebabkan hipotensi dan angioedema yang teruk.
  • Harga - 500 rubel.

  1. Hinapril.
  • Mempengaruhi sistem renin-angiotensin.
  • Mengurangkan tekanan pada jantung dengan ketara.
  • Jarang boleh menyebabkan reaksi alahan.
  • Harga - 360 rubel.

Kumpulan farmakologi - perencat ACE

Dadah subkumpulan dikecualikan. Aktifkan

Penerangan

Dalam standard moden rawatan hipertensi arteri dan kegagalan jantung kronik, penghambat enzim penukaran angiotensin (ACE) menempati salah satu tempat utama. Pada masa ini, terdapat beberapa lusin sebatian kimia yang mampu menyekat penukaran angiotensin I kepada angiotensin II yang aktif secara biologi. Dengan terapi yang berpanjangan dengan ubat-ubatan ini, terdapat penurunan OPSS, pasca dan pramuat pada miokardium, penurunan SBP dan DBP, penurunan tekanan pengisian ventrikel kiri, penurunan kejadian aritmia ventrikel dan reperfusi, peningkatan peredaran darah daerah (koronari, serebrum, ginjal, otot) otot.

Kesan kardioprotektif dijamin dengan pencegahan dan perkembangan terbalik hipertrofi ventrikel kiri dan dilatasi, peningkatan fungsi diastolik jantung, melemahkan proses fibrosis miokard dan pembentukan semula jantung; angioprotective - mencegah hiperplasia dan percambahan sel otot licin, perkembangan hipertrofi otot licin pada dinding vaskular arteri. Kesan anti-aterosklerotik disedari kerana penghambatan pembentukan angiotensin II pada permukaan sel endotel dan peningkatan pembentukan oksida nitrat.

Semasa terapi dengan perencat ACE, kepekaan tisu periferal terhadap tindakan insulin meningkat, metabolisme glukosa bertambah baik (disebabkan peningkatan tahap bradikinin dan peningkatan peredaran mikro). Kerana penurunan pengeluaran dan pelepasan aldosteron dari kelenjar adrenal, diuresis dan natriuresis meningkat, tahap kalium meningkat, dan pertukaran air dinormalisasi. Di antara kesan farmakologi, seseorang dapat melihat kesannya pada metabolisme lipid, karbohidrat dan purin..

Kesan sampingan yang berkaitan dengan penggunaan perencat ACE termasuk hipotensi, gejala dyspeptik, gangguan sensasi rasa, corak darah periferal (trombopenia, leukopenia, neutropenia, anemia), ruam, angioedema, batuk, dll..

Kajian lebih lanjut mengenai tindakan farmakologi perencat ACE berkaitan dengan penentuan parameter peroksidasi lipid, keadaan sistem antioksidan dan tahap eikosanoid dalam tubuh sangat menjanjikan..

Inhibitor ACE: senarai ubat

Inhibitor Angiotensin-converting enzyme (ACEI) adalah salah satu kumpulan ubat utama yang digunakan dalam rawatan penyakit jantung dan vaskular. Kecekapan tinggi mereka menentukan sebilangan besar nama dagang di pasaran. Mari cuba mengaturnya.

Tatal

Inhibitor ACE merangkumi bahan berikut:

  • captopril (angiopril, blockordil, kapoten);
  • enalapril (berlipril, invoril, renipril, ednit, enam, enap, enapharm, renitek);
  • lisinopril (dapril, diroton, irmed, lysigamma, lysinoton, listril, liteen, rileis-sanovel);
  • perindopril (hypernik, parnavel, perineva, pyristar, prenessa, prestarium, stopress);
  • ramipril (amprilan, dilaprel, pyramil, ramicardia, tritace, hartil);
  • quinapril (akupro);
  • benazepril (lotenzin);
  • cilazapril (menghalang);
  • fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
  • trandolapril (hopten, audrik);
  • spirapril (quadropril);
  • moexipril;
  • delapril;
  • temocapril;
  • zofenopril (zocardis);
  • imidapril.

Kombinasi sedia ada perencat ACE dengan diuretik boleh didapati:

  • captopril + diuretik (caposide);
  • enalapril + diuretik (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
  • lisinopril + diuretik (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lisoretic, Rileis-sanovel plus, skopril plus);
  • perindopril + diuretik (co-perineva, co-prenessa, noliprel A, noliprel forte, perindide);
  • ramipril + diuretik (vazolong N, ramazid N, tritace plus, hartil D);
  • quinapril + diuretik (akuzid);
  • fosinopril + diuretik (fosicard N).

Terdapat juga kombinasi penghambat ACE yang sudah siap dengan antagonis kalsium:

  • enalapril + lercanidipine (coripren, enap L combi);
  • lisinopril + amlodipine (equacard, khatulistiwa);
  • perindopril + amlodipine (jauh, prestans);
  • ramipril + felodipine (triapine);
  • ramipril + amlodipine (egipres);
  • trandolapril + verapamil (tarka).

Kesan penyembuhan

Inhibitor ACE mempunyai kesan antihipertensi, menormalkan tekanan darah tinggi.
Keupayaan mereka untuk menyebabkan kemerosotan hipertrofi miokardium ventrikel kiri, yang berkembang pada hipertensi arteri, serta disebabkan oleh kegagalan jantung kronik, telah terbukti..

Inhibitor ACE melindungi otot jantung dengan meningkatkan aliran darah koronari. Ubat ini mengurangkan risiko kematian secara tiba-tiba kerana infark miokard.

Dana tersebut dapat meningkatkan sifat elektrik miokardium, mengurangkan kekerapan extrasystoles.
Inhibitor ACE meningkatkan pengambilan glukosa oleh sel, mempunyai kesan yang baik terhadap metabolisme karbohidrat. Mereka mempunyai kesan hemat kalium, dan juga meningkatkan kandungan kolesterol "baik" dalam darah..

Kesan sampingan

Dengan penggunaan ubat ini secara berpanjangan, penindasan hematopoiesis dapat berkembang. Ini ditunjukkan oleh penurunan kandungan leukosit, eritrosit dan platelet dalam darah. Oleh itu, semasa merawat perencat ACE, anda perlu mengulangi jumlah darah yang lengkap..

Kemungkinan timbulnya reaksi alahan dan intoleransi. Gatal, kemerahan kulit, urtikaria, kepekaan pada foto mungkin berlaku.

Inhibitor ACE boleh menyebabkan disfungsi sistem pencernaan: penyimpangan rasa, mual dan muntah, ketidakselesaan di perut. Kadang-kadang cirit-birit atau sembelit muncul, fungsi hati terganggu. Kemunculan bisul (belakang) di rongga mulut tidak dikecualikan.

Inhibitor ACE dapat meningkatkan nada sistem saraf parasimpatik, serta mengaktifkan sintesis prostaglandin. Ini menjelaskan kejadian batuk kering dan perubahan suara. Batuk lebih kerap berlaku pada pesakit yang tidak merokok dan pada wanita. Ia lega dengan mengambil ubat anti-radang bukan steroid, tetapi tidak berubah sama sekali setelah menggunakan antitussives.

Pada pesakit dengan penyempitan arteri buah pinggang yang teruk, kemungkinan peningkatan tekanan darah yang paradoks.

Dalam beberapa kes, ubat ini menyebabkan hiperkalemia..

Terdapat bukti bahawa penggunaan perencat ACE secara berterusan meningkatkan risiko jatuh dan patah tulang anggota badan.

Kontraindikasi

Inhibitor ACE tidak ditetapkan sekiranya tidak bertoleransi.

Mereka tidak ditunjukkan untuk stenosis aorta yang teruk, hipotensi arteri, kehamilan dan penyusuan..

Inhibitor ACE tidak boleh digunakan untuk stenosis arteri ginjal, serta hiperkalemia dari mana-mana asal.

Petunjuk untuk digunakan

Inhibitor ACE boleh digunakan pada tahap hipertensi mana pun. Mereka terutama ditunjukkan untuk kegagalan jantung bersamaan, diabetes mellitus, penyakit obstruktif bronkus, hiperlipidemia yang signifikan dan aterosklerosis pembuluh darah pada bahagian bawah kaki.

Pelantikan ubat ini ditunjukkan dalam penyakit jantung iskemik bersamaan, terutama pada kardiosklerosis postinfarction. Dalam banyak kes, penggunaan inhibitor ACE dibenarkan dalam dua hari pertama selepas infark miokard..

Inhibitor ACE ditunjukkan dalam rawatan kegagalan jantung kronik. Mereka mempunyai kesan positif pada kursus klinikal dan prognosis penyakit ini..

Inhibitor ACE: apakah itu, senarai ubat-ubatan semua generasi, petunjuk, kontraindikasi dan kesan sampingan

Hipertensi arteri dianggap sebagai faktor risiko untuk pengembangan seluruh kumpulan proses patologi berbahaya dan keadaan kecemasan: dari strok hemoragik klasik atau iskemia hingga serangan jantung, kegagalan buah pinggang akut atau bentuk kroniknya dengan perkembangan pesat.

Terapi yang paling berkesan untuk keadaan ini pada peringkat awal, apabila bacaan tonometer tidak mencapai nilai tinggi secara konsisten.

Rawatan yang berkesan melibatkan penggunaan keseluruhan kumpulan ubat-ubatan dari pelbagai jenis farmasi. Mereka mempengaruhi pemicu kenaikan tekanan darah, tetapi dengan cara yang berbeza. Oleh itu, kemungkinan kesan sampingan, keterukannya, dan keberkesanan keseluruhannya tidak sama..

Inhibitor ACE sangat kuat, tetapi pada masa yang sama lebih ringan dari segi kesan buruk, ubat-ubatan untuk rawatan hipertensi, yang menyekat komponen biokimia vasokonstriksi, sebab itulah mereka dianggap sebagai salah satu ubat paling berkesan yang ada sekarang..

Digunakan untuk kursus panjang, dalam beberapa kes diperlukan kemasukan seumur hidup.

Adakah diresepkan untuk rawatan hipertensi arteri dan pencegahan keadaan kecemasan pada pesakit yang berisiko (lihat Petunjuk).

Mekanisme tindakan

Inti dari kesan farmasi bukan terletak pada satu, tetapi dalam sekumpulan fenomena positif.

  • Ginjal sentiasa menghasilkan renin prehormone. Di bawah pengaruh bahan khas semasa tindak balas, ia berubah menjadi angiotensin, yang menyumbang kepada penyempitan lumen semua saluran darah badan dan peningkatan tekanan darah yang stabil.

Dengan peningkatan kepekatannya, hipertensi berterusan berkembang, yang hampir tidak dapat diperbaiki dengan cara lain..

Bahan yang mendorong tindak balas kimia adalah enzim penukar angiotensin yang disingkat (ACE). Istilah menghalang bermaksud melambatkan atau mengurangkan kadar sintesis ke tahap yang boleh diterima. Kerana tekanan darah kembali normal.

Ubat perencat mempengaruhi faktor asas biokimia, oleh itu ia dianggap salah satu yang paling berkesan.

  • Peningkatan pengeluaran bradykinin. Bahan khusus lain. Bertindak sebagai pelindung sitologi semula jadi.

Mencegah kerosakan pada tisu dan sel buah pinggang, jantung (miokardium). Mengurangkan risiko keadaan kecemasan secara purata 20-30%.

Oleh itu, penghambat ACE dari mana-mana generasi digunakan dalam pencegahan serangan jantung dan kegagalan buah pinggang.

  • Memperlahankan sintesis hormon korteks adrenal. Dengan mengurangkan kadar pengeluaran renin dan angiotensin.

Atas sebab ini, fungsi penyaringan ginjal tetap berada pada tahap yang betul, cecair tidak disimpan di dalam badan..

Secara tidak langsung, ini menyebabkan penurunan tekanan darah dan mengurangkan beban pada buah pinggang dan jantung.

Apa yang sangat penting pada pesakit dengan hipertensi arteri, diabetes mellitus, penyakit endokrin.

Juga, ubat-ubatan kumpulan yang menghalang enzim penukaran angiotensin mencegah penggumpalan sel darah yang terbentuk, tidak membiarkan gumpalan darah terbentuk, dan mengurangkan kepekatan kolesterol.

Mekanisme tindakan perencat ACE (farmakokinetik) didasarkan pada penghambatan beberapa reaksi biokimia dan percepatan yang lain.

Kesannya adalah kompleks, yang menjadikan ubat-ubatan mungkin yang paling penting dalam masalah terapi pada setiap tahap proses patologi.

Pengelasan dan perbezaan

Inhibitor ACE dikategorikan mengikut generasi. Masing-masing merangkumi sekumpulan nama produk.

Oleh itu, generasi akan datang dianggap lebih cekap dan lebih selamat daripada generasi sebelumnya..

Apa yang diperkatakan bukanlah kebenaran mutlak. Banyak dana kumpulan awal sangat berkesan, tetapi juga mempunyai risiko yang besar, kerana terlalu banyak mempengaruhi tubuh.

Generasi pertama

Dicipta pada pertengahan 70-an abad yang lalu. Dari segi sejarah, produk pertama kumpulan farmasi yang ditentukan.

Mereka dibezakan oleh aktiviti dan keberkesanan farmakologi yang tinggi, bagaimanapun, mereka menimbulkan banyak kesan sampingan dan sangat menuntut pilihan dos (seperti ubat lain, tetapi dalam kes ini kita bercakap mengenai pergantungan kritikal).

Sekiranya digunakan dengan tidak betul, ada penurunan tekanan darah yang tajam, yang penuh dengan keadaan kecemasan. Oleh itu, ubat-ubatan secara kategoris tidak sesuai untuk pentadbiran diri..

Terdapat tiga jenis utama dengan kumpulan sulfhydryl di pasaran moden:

  • Captopril. Mempunyai beberapa nama dagang: Katopil, Kapoten, Blockordil, Angiopril. Ia dianggap sebagai ubat utama untuk menurunkan tekanan darah kecemasan yang mendesak..

Digunakan dalam dos kecil, kerana hasilnya dicapai dalam beberapa minit.

Sejarah disintesis pertama pada tahun 1975. Digunakan dalam amalan ahli kardiologi sebagai alat rawatan kecemasan bagi pesakit yang mengalami krisis hipertensi. Juga dalam rawatan hipertensi berterusan (peningkatan tekanan yang stabil).

  • Benazepril. Inhibitor ACE yang lebih ringan dengan aktiviti farmaseutikal yang tinggi. Ia digunakan untuk membetulkan tahap hipertensi arteri sederhana. Kegagalan jantung kongestif adalah petunjuk lain..
  • Zofenopril (Zokardis). Dadah paling ringan generasi pertama. Menyebabkan minimum kesan yang tidak diingini. Tetapi kesannya tidak begitu ketara. Walau bagaimanapun, ini menjadikan ubat ini sesuai untuk rawatan tahap awal hipertensi arteri..

Ciri utama perencat ACE "awal":

  • Tempoh tindakan yang pendek, kerana dana tidak stabil dan di dalam badan bahan asasnya cepat teroksidasi.
  • Ketersediaan bio yang tinggi. Yang menyumbang kepada permulaan kesan positif yang cepat. Kelebihan saat ini adalah kemampuan menggunakan ubat untuk rawatan kecemasan dalam krisis hipertensi, keadaan kecemasan.
  • Perkumuhan berlaku terutamanya oleh buah pinggang.

Generasi ke-2

Ia paling aktif digunakan hari ini dalam amalan ahli kardiologi di Rusia dan negara-negara bekas Kesatuan Soviet. Berbeza dengan gabungan kecekapan dan keselamatan yang baik.

Pada masa yang sama, kemungkinan kesan sampingan, keterukannya masih tinggi.

Senarai nama dengan kumpulan karboksil:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Digunakan untuk rawatan peningkatan tekanan darah yang tidak normal sebagai aplikasi yang kompleks.

Terutama pada pasien dari kelompok usia yang lebih tua, kerana mempunyai aktiviti yang jelas untuk mencegah pembentukan gumpalan darah dan menghilangkan kolesterol, walaupun tidak dapat bersaing dalam hal ini dengan ubat-ubatan khusus.

  • Perindopril. Mempunyai banyak pilihan perdagangan: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Ini digunakan sebagai alat perawatan hipertensi yang kompleks, sebagai bagian dari pencegahan serangan jantung, stroke.

Ia juga dapat digunakan dalam menyelesaikan masalah monoterapi untuk hipertensi pada tahap awal, pertumbuhan simptomatik parameter tonometer.

Dianggap sebagai penghambat ACE generasi kedua yang paling berkesan dan paling selamat.

  • Lisinopril. Antara nama Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili lain-lain.

Ia digunakan secara kerap pada pesakit tanpa patologi buah pinggang dengan lesi struktur jantung yang dominan. Kerana ia dikeluarkan sepenuhnya dalam air kencing.

  • Ramipril. Senarai ubat: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Ia diresepkan kepada pesakit sebagai ubat untuk rawatan hipertensi arteri pada peringkat awal..

Fasa yang lebih ketara dengan peningkatan petunjuk yang berterusan memerlukan penggunaan ubat lain.

Ciri-ciri perencat ACE generasi kedua:

  • Mereka diekskresikan dengan pelbagai cara: ginjal, hati, beberapa sekaligus (bergantung pada nama tertentu).
  • Ketersediaan bio yang tinggi. Tetapi ia kurang dari generasi pertama. Oleh itu, kesannya tidak langsung muncul, tetapi setelah 20-30 minit, mungkin lebih banyak lagi.
  • Tempoh tindakan lebih lama. Sekiranya dana seperti Captopril mempunyai jangka masa sekitar 1-1.5 jam, dalam kes ini 5-8.

Ubat boleh digunakan sebagai terapi kekal.

Generasi ke-3

Walaupun mereka diciptakan agak lewat, dan ini adalah generasi terakhir, kelebihan mereka tidak begitu jelas sepertinya..

Faktor-faktor keberkesanan (tindakan ringan), jumlah kesan sampingan (jarang berlaku, yang ada relatif mudah diterima oleh pesakit).

Walau bagaimanapun, ubat-ubatan ini kontroversial kerana ketersediaan bio yang rendah (hasilnya berlaku dalam hampir 30-60 minit), perkumuhan dalam beberapa cara sekaligus: oleh hati dan buah pinggang, yang meningkatkan jumlah kontraindikasi dan meningkatkan risiko kesan sampingan dalam disfungsi.

Senarai ubat perencat ACE generasi terbaru dengan kumpulan fosinil:

  • Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
  • Ceronapril.

Mereka boleh dianggap setara, walaupun terdapat perbezaan nama. Digunakan untuk rawatan hipertensi arteri kronik sebagai ubat jangka panjang.

Dalam situasi kecemasan, mereka tidak sesuai kerana jangka masa yang panjang sebelum tindakan bermula.

Pada masa yang sama, kesan klinikal berterusan selama berjam-jam, yang secara kualitatif membezakan ubat generasi ketiga daripada yang serupa.

Senarai pilihan perdagangan tertentu tidak lengkap, tetapi ini adalah ubat-ubatan yang paling kerap diresepkan..

Semua generasi yang dipertimbangkan mempunyai bidang keutamaan mereka sendiri, tidak akan berfungsi untuk mengatakan ubat mana yang lebih baik atau lebih buruk. Bergantung pada keadaan dan kes tertentu, pesakit.

Inhibitor ACE boleh dikelaskan mengikut kekerapan pentadbiran:

  • Tempoh tindakan yang singkat: Captopril. Ambil 2-3 kali sehari.
  • Tempoh sederhana. Enalapril. 2 kali sehari.
  • Berpanjangan. Perindopril, Lisinopril. 1 sehari.

Petunjuk

Sebab-sebab penggunaan inhibitor ACE berbeza-beza. Perkara utama tidak diragukan lagi adalah hipertensi arteri dari mana-mana asal..

Kesannya tidak akan sama, kerana penyebab vasokonstriksi mungkin berbeza, komponen biokimia dengan penghasilan angiotensin dari renin selalu ada, tetapi peranan dalam semua situasi berbeza.

Sebagai tambahan, petunjuk berikut untuk digunakan dapat disebut:

  • Infark miokard pada fasa akut. Dana tersebut membantu mengurangkan kadar pemusnahan tisu jantung, yang mengurangkan jumlah kawasan dan kerosakan pada struktur jantung. Kesannya telah dijelaskan di atas.
  • Kekurangan koronari, dialami sejak kebelakangan ini. Iaitu keadaan selepas serangan jantung. Intinya sama, perencat ACE mengurangkan risiko kambuh..
  • Strok iskemia. Mati dari tisu otak, struktur serebrum tanpa melanggar integriti saluran darah.

Inhibitor ACE digunakan untuk menormalkan tekanan darah, yang hampir selalu meningkat semasa kecemasan perubatan.

Tetapi doktor mengawasi petunjuk penting. Kerana ketidakstabilan tekanan darah adalah mungkin.

  • Iskemia jantung. Kegagalan jantung dalam fasa apa pun. Untuk mengelakkan serangan jantung.
  • Disfungsi buah pinggang kronik.
Perhatian:

Keadaan penting ialah ubat tidak boleh dikeluarkan hanya oleh organ berpasangan. Jika tidak, keadaan akan bertambah buruk.

  • Diabetes mellitus dengan penglibatan saluran periferal dalam proses patologi (anggota badan menderita), serta sistem perkumuhan. Peningkatan kepekatan kolesterol kerana berlakunya penyakit endokrin.
  • Kejatuhan fungsi kontraktil miokardium. Kegagalan jantung kronik.
  • Menghilangkan aterosklerosis lengan atau kaki (tiada pemendapan plak kolesterol).
  • Nefropati terhadap latar belakang diabetes mellitus semasa. Intinya terletak pada kerosakan buah pinggang, penurunan fungsi penyaringan secara progresif..

Sebilangan besar petunjuk yang ditunjukkan melibatkan terapi yang kompleks, penghambat ACE sahaja tidak mencukupi. Selain daripada bentuk hipertensi arteri ringan dan sederhana sebagai diagnosis atau saat simtomatik.

Tidak selalu dianjurkan untuk menggunakan kumpulan farmasi yang ditentukan jika kita hanya membincangkan aterosklerosis, hiperkolesterolemia tanpa peningkatan parameter tonometer. Terdapat kaedah yang lebih sesuai.

Walau apa pun, ubat-ubatan harus digunakan hanya atas cadangan doktor. Ini bukan vitamin yang tidak berbahaya (omong-omong, dan ia boleh memberi kesan negatif jika digunakan dengan tidak betul).

Apabila diminum secara berkala, penghambat ACE hampir mengurangkan kemungkinan serangan strok atau jantung, melindungi struktur jantung dan saluran darah, dan ginjal dari kerosakan. Secara tidak langsung menormalkan kontraktiliti miokardium.

Kontraindikasi

Tidak dalam semua kes, persediaan yang dijelaskan dapat digunakan. Dalam situasi apa lebih baik menjauhkan diri:

  • Peningkatan kepekatan kalium. Jumlahnya berlebihan (tahap melebihi 5.5).
  • Tekanan rendah yang stabil atau kecenderungan penurunan bacaan tonometer yang cepat.
  • Kegagalan buah pinggang yang teruk.
  • Penyempitan arteri di kawasan organ berpasangan yang sama.
  • Hipersensitiviti individu terhadap ubat, hanya dikesan secara empirik.
  • Reaksi alahan polyvalent terhadap ubat-ubatan. Ia jarang berlaku. Tetapi ia memerlukan pendekatan yang teliti. Kontraindikasi relatif.
  • Kehamilan, tanpa mengira fasa.
  • Menyusu, menyusu.

Dalam semua kes, disarankan untuk menilai kesihatan anda dengan teliti sebelum mula mengambilnya.

Sekiranya terdapat sekurang-kurangnya salah satu sebab yang dinyatakan di atas, kemudaratannya jauh lebih besar daripada faedahnya. Tanpa pelantikan pakar, tidak akan ada pertanyaan mengenai penerimaan.

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang biasa berlaku termasuk:

  • Penurunan tekanan darah yang tajam. Terutama jika dos yang besar diambil atau rejimen terapi tidak mencukupi. Biasanya, badan menyesuaikan diri dengan sendirinya setelah beberapa hari, maksimum seminggu dari pengambilan dan memulihkan nada vaskular.
  • Reaksi alergi terhadap komponen ubat. Ia menampakkan dirinya sebagai kulit gatal, serangan asma bronkial, angioedema, dalam kes yang melampau, kejutan anaphylactic.
  • Batuk kering dan tidak produktif untuk masa yang lama.
  • Mual, muntah, pedih ulu hati, bersendawa, cirit-birit, gangguan najis bergantian (sama ada berehat atau sembelit).
  • Gejala dyspeptik. Juga pada peringkat awal rawatan, sebelum membiasakan diri dengan kesan ubat.
  • Kolestasis. Kesakitan di hipokondrium yang betul. Masalah hati.
  • Penyelewengan pilihan gastronomi. Jarang sekali.
  • Kegagalan buah pinggang akut. Sekiranya terdapat disfungsi jantung, organ berpasangan mungkin gagal. Kesan sampingan berlaku pada orang yang sakit parah, lebih kerap orang tua.
  • Peningkatan bilangan neutrofil, eosinofil semasa ujian darah umum. Ini adalah varian norma klinikal, tetapi doktor harus diberi amaran mengenai pengambilan ubat agar tidak membuat kesimpulan yang salah.
  • Perubahan parameter biokimia badan, ketidakseimbangan elektrolit.

Kesan sampingan penghambat ACE ini memerlukan perundingan tambahan dengan pakar kardiologi yang hadir, kerana boleh menimbulkan ancaman kepada kesihatan dan kehidupan atau mengurangkan kualiti yang terakhir..

Selebihnya, toleransi ubat adalah baik, tidak ada alasan untuk membatalkan atau menyemak semula kursus ini.

Akhirnya

Inhibitor ACE adalah ubat yang berkesan untuk rawatan kompleks, dan dalam beberapa kes, monoterapi hipertensi arteri.

Mekanisme pengaruh yang kompleks pada tubuh juga memungkinkan untuk menetapkan ubat-ubatan kumpulan ini dalam kes gabungan apabila terdapat patologi jantung, ginjal, saluran darah.

Walau bagaimanapun, ini jauh dari ubat-ubatan yang tidak berbahaya, oleh itu tidak ada perbincangan mengenai penggunaan bebas yang tidak terkawal. Berbahaya untuk kehidupan dan kesihatan.

Adalah perlu untuk berunding dengan pakar kardiologi, menjalani pemeriksaan penuh. Barulah kita boleh bercakap mengenai terapi.

Perencat ACE. Senarai ubat, apakah itu, mekanisme tindakan, klasifikasi

Ubat enzim penukar angiotensin (ACE) adalah sekumpulan ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi atau hipertensi arteri..

Mengambil perencat mengurangkan kejadian penyakit kardiovaskular dan mencegah kematian akibat tekanan darah tinggi. Artikel tersebut mengandungi senarai ubat-ubatan yang banyak digunakan dalam perubatan.

Pengelasan

Inhibitor ACE (senarai ubat ditunjukkan di bawah) digunakan terutamanya untuk 3 petunjuk, iaitu:

  • tekanan darah tinggi (hipertensi);
  • kegagalan jantung;
  • pencegahan serangan jantung dan strok.

Kesan ubat kelas ini adalah untuk menurunkan daya tahan vaskular, yang secara signifikan meningkatkan tahap tekanan darah. Daya tahan vaskular adalah tekanan yang diberikan oleh sistem vaskular pada jantung.

Inhibitor ACE bertindak dengan bertindak pada sistem hormon renin-angiotensin-aldosteron (RAAS). RAAS adalah sistem kompleks yang bertanggungjawab untuk mengatur tekanan darah di dalam badan.

Ginjal melepaskan enzim renin sebagai tindak balas terhadap jumlah darah rendah, kadar natrium rendah, atau kadar kalium tinggi. Protein angiotensinogen, yang selalu dihasilkan dan disintesis di hati, adalah substrat utama untuk renin.

Renin secara pemangkin memecah angiotensinogen yang beredar dan membentuk angiotensin I, yang tidak mempunyai aktiviti biologi, tetapi merupakan pendahulu zat aktif - angiotensin II.

Bahan ini mampu menyebabkan pengecutan otot-otot yang mengelilingi saluran darah, menyempitkan saluran dengan berkesan dan meningkatkan tekanan darah. Ini juga merangsang pembebasan aldosteron, yang merangsang penyerapan semula air dan natrium, sehingga meningkatkan jumlah darah dan tekanan darah..

Inhibitor ACE (senarai ubat-ubatan yang cukup luas hari ini) merangsang pengembangan saluran darah, menekan pengeluaran angiotensin II. Organ utama yang mereka kesan adalah ginjal, saluran darah, jantung, otak dan kelenjar adrenal.

Kesan penghambatan menyebabkan peningkatan perkumuhan natrium dan air kencing, penurunan daya tahan pada saluran darah buah pinggang, peningkatan kapasiti vena dan penurunan output jantung.

Di samping itu, ubat-ubatan melindungi jantung dari kesan hormon stres, yang meningkatkan tekanan darah dan pengambilan oksigen jantung..

Inhibitor ACE digunakan dalam kes berikut:

  • Mengawal tekanan darah tinggi akut dan kronik.
  • Rawatan disfungsi ventrikel kiri dan kegagalan jantung.
  • Mencegah pukulan.
  • Pencegahan dan rawatan penyakit buah pinggang (nefropati) pada orang yang menghidap hipertensi atau diabetes.
  • Untuk mengelakkan kematian awal dari hipertensi, kegagalan jantung atau serangan jantung, tingkatkan kelangsungan hidup selepas serangan jantung.

Inhibitor terlibat dalam pemecahan vasodilator, bradykinin, dengan menyekat pemecahannya, menyebabkan peningkatan tahap protein ini dan pengembangan saluran darah. Proses ini dipanggil vasodilation. Tahap bradykinin yang meningkat bertanggungjawab untuk kesan sampingan yang paling biasa dalam rawatan perencat, batuk kering.

Penindas enzim dikelaskan dalam kumpulan kimia mengikut tindakan farmakologi mereka:

  • Produk yang mengandungi kumpulan sulfhydryl (captopril, methiopril).
  • Kumpulan yang mengandungi fosfonat (ceronapril, fosinopril).
  • Produk yang mengandungi kumpulan hidroksamik (idrapril).
  • Persediaan yang mengandungi kumpulan karboksilikalkal, ramipril, perindopril).

Pengelasan ubat berdasarkan bahan aktif:

Nama ubatBahan aktifCiri-ciri ubat
  • Enal
  • Ednith
  • Berlipril
  • Enam
  • Renitek
  • Renipril
enalaprilTingkatkan kesan hipotensi, yang sering digunakan bersama dengan diuretik, yang meningkatkan kesan hipotensi ubat.
  • Lotenzin
  • Lautrel
benazeprilDigunakan dalam rawatan hipertensi arteri, sering digunakan sebagai terapi kombinasi selepas serangan jantung, dengan diabetes mellitus.
  • Lysinotone
  • Diproton
  • Lizoril
  • Lisinopril
  • Terang
lisinoprilSecara aktif dan cepat mempengaruhi tubuh, digunakan dalam terapi kompleks untuk penyakit hati, dalam hal infark miokard.
  • Fosinal
  • Monopril
  • Fosinotek
fosinoprilPersediaan dengan bahan aktif ini cenderung menyebabkan batuk kering daripada agen lain yang serupa. Disarankan untuk pesakit dengan penyakit buah pinggang dan diabetes mellitus.
  • Kapoten
  • Captopril
captoprilUbat-ubatan tersebut mempunyai kesan jangka pendek, oleh itu ubat-ubatan tersebut diresepkan dua kali sehari untuk rawatan kekal darah tinggi. Selalunya diresepkan untuk hipertensi awal, jarang menyebabkan kesan sampingan.
  • Pyramil
  • Hartil
  • Dilaprel
  • Amprioan
  • Tritace

ramiprilMereka terutama membantu pesakit dengan penyakit sampingan: penyakit ginjal, aterosklerosis, iskemia. Memperbaiki keadaan saluran darah, memelihara fungsi ginjal pada diabetes mellitus, mengurangkan risiko serangan infark miokard, strok serebrum.
  • Zokardis
  • Zofenopril
zofenoprilUbat ini mempunyai kesan antihipertensi yang paling kuat berbanding ubat lain. Zofenopril zat aktif mempunyai kesan antioksidan dan anti-iskemia yang baik. Ditetapkan untuk iskemia bersamaan, dengan terapi infark miokard yang kompleks. Mempunyai kesan jangka panjang pada badan.
  • Prestarium A
  • Parnavel
  • Perineva
  • Perindopril
perindoprilPersediaan dengan bahan aktif ini mempunyai kesan kuat dan tahan lama. Kurangkan tekanan secara beransur-ansur, kesannya bertambah dalam 3-4 minggu.

Ubat yang sesuai dipilih oleh doktor setelah mempertimbangkan kesihatan pesakit.

Inhibitor ACE (senarai ubat untuk rawatan terus berkembang) adalah kelas ubat yang boleh diterima dengan baik dan menyebabkan beberapa kesan sampingan, yang merangkumi:

  1. Batuk kering dan menjengkelkan. Ini adalah salah satu kesan sampingan yang paling biasa dilihat pada pesakit yang menerima inhibitor. Ia disebabkan oleh pengumpulan sebatian keradangan, seperti bradykinin dan bahan R., pelepasannya dirangsang oleh ubat penekan. Batuk kering berlaku pada 1 dari 10 pesakit dengan perencat ACE, dan batuk dapat memakan waktu 8-12 minggu untuk menghilangkan batuk setelah menghentikan ubat. Kesan ini berlaku pada semua perencat ACE, jadi beralih ke jenis ubat lain tidak mungkin dapat membantu..
  2. Kesedaran kabur dan pening. Kesan ini lebih ketara pada pesakit dengan hipotensi (tekanan darah rendah). Hipotensi adalah biasa pada pesakit dengan kegagalan jantung.
  3. Hiperkalemia (peningkatan kadar kalium dalam darah). Aldosteron adalah hormon yang mengatur perkumuhan kalium dalam air kencing oleh buah pinggang. Inhibitor mengurangkan kadar aldosteron, sehingga mendorong pengekalan kalium di buah pinggang dan aliran darah. Orang dengan diabetes dan penyakit ginjal berisiko tinggi terkena hiperkalemia, jadi ubat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien ini. Gejala hiperkalemia termasuk kelemahan umum, kekeliruan, dan kekejangan otot. Dalam kes yang teruk, peningkatan kadar kalium boleh menyebabkan gangguan irama jantung yang berbahaya..
  4. Angioedema (pembengkakan kulit). Ia adalah gejala paling teruk yang berkaitan dengan penghambat ACE dan berlaku pada 0.1-0.2% pesakit. Edema saluran udara dan penyumbatan akibat pengumpulan cecair dan bradykinin adalah tanda utama angioedema. Keterukan keadaan bergantung pada kawasan mana yang terjejas. Angioedema ringan boleh muncul sebagai pembengkakan sementara pada bibir, lidah, atau mulut. Dalam kes yang teruk, di mana saluran udara atas dan laring terjejas, pesakit mungkin mengalami masalah pernafasan dan rawatan segera mungkin diperlukan. Pesakit yang mengalami angioedema ketika menggunakan inhibitor harus berhenti mengambil ubat dan mengelakkan penggunaannya di masa depan.
  5. Dysgeusia (rasa tidak normal di mulut). Kesan sampingan yang paling biasa semasa mengambil kumpulan ubat ini. Oleh kerana terdapat unsur sulfhydryl, captopril sering dikaitkan dengan rasa logam. Kesan ini cenderung memudar dengan penggunaan yang berpanjangan..
  6. Kegagalan ginjal Gangguan ini biasanya berlaku pada pesakit dengan stenosis arteri renal bilateral yang teruk yang mula menggunakan ubat ini. Masalah ini timbul dari kenyataan bahawa mereka menekan penyempitan arteriol ginjal, yang seterusnya mengurangkan kadar penyaringan ginjal. Kesan ini dapat dibalikkan dengan menghentikan ubat..

Kesan sampingan lain:

  1. Muntah dan cirit-birit. Tindakan kuat dari gejala ini kadang-kadang boleh menyebabkan dehidrasi, selepas itu hipotensi berlaku..
  2. Keletihan, sakit kepala, pingsan, kelemahan, dan disfungsi seksual adalah kesan sampingan yang jarang berlaku.

10 ubat teratas dari farmasi

Senarai ubat moden membolehkan anda memilih perencat ACE bukan sahaja mengikut keperluan, tetapi juga dengan harga yang berpatutan bagi banyak orang.

Semua ubat digunakan dalam kes berikut:

  • Semasa mengawal tekanan darah tinggi kronik dan akut.
  • Dalam rawatan disfungsi ventrikel kiri dan kegagalan jantung.
  • Mencegah pukulan.
  • Pencegahan dan rawatan penyakit buah pinggang (nefropati) pada orang yang menghidap hipertensi atau diabetes.

Captopril

Ubat oral digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi yang disebabkan oleh kegagalan jantung, kegagalan buah pinggang. Captopril umumnya boleh diterima dengan baik, dan kesan sampingannya sederhana dan sementara. Terdapat dalam tablet 25 atau 10 mg.

Cadangan penerimaan tetamu:

  • Dalam rawatan hipertensi, dos ditetapkan pada 25-150 mg 2 atau 3 kali sehari.
  • Dos maksimum ialah 450 mg sehari. Untuk rawatan kegagalan jantung - 6.25 hingga 12.5 mg setiap 8 jam.
  • Dos sasaran adalah 50 mg setiap 8 jam, dan dos maksimum adalah 450 mg sehari.
  • Dosis nefropati diabetes - 25 mg setiap 8 jam.
  • Ambil semasa perut kosong 1 sebelum atau 2 jam selepas makan, kerana penyerapan Captopril berkurang dengan pengambilan makanan.

Sekiranya berlaku overdosis, kemungkinan penurunan tekanan darah yang kuat. Mengambil ubat, anda harus menetapkan kawalan terhadap fungsi buah pinggang, aktiviti jantung.

Tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan dan menyusui, gangguan buah pinggang yang teruk, disfungsi hati yang teruk. Harus diambil dengan berhati-hati pada usia tua.

Ubat preskripsi dikeluarkan, harganya dari 20 rubel.

Enalapril (Vasotec)

Digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi, merawat kegagalan jantung kongestif, dan gangguan ventrikel yang mengurangkan kemampuan jantung untuk mengepam darah ke dalam badan.

Kontraindikasi:

  • Wanita hamil dan semasa menyusu.
  • Sekiranya berlaku kekurangan koronari.
  • Dengan pengurangan jumlah darah yang beredar.
  • Orang tua.

Dos yang berlebihan boleh memberi kesan pada penurunan tekanan darah, hingga runtuh, sawan, infark miokard.

Cara memohon:

  • Dos awal adalah 5 mg secara lisan sekali sehari.
  • Penyelenggaraan - dari 10 hingga 40 mg sehari sebagai dos tunggal atau dalam 2 dos terbahagi.
  • Maksimum - 40 mg sehari sebagai dos tunggal atau dalam 2 dos terbahagi.
  • Sekiranya mengambil dengan diuretik, dos awal 2.5 mg sekali sehari ditetapkan. Sekiranya boleh, diuretik harus dihentikan 2-3 hari sebelum memulakan terapi. Sekiranya perlu, rawatan diuretik dapat dilanjutkan secara beransur-ansur.

Ia ditetapkan dengan ketat mengikut preskripsi, harga di farmasi adalah dari 10 rubel.

Lisinopril (Diroton)

Inhibitor yang biasa digunakan mempunyai kesan antihipertensi jangka panjang. Tindakan ubat ini bermula dalam 1-2 jam selepas permulaan pentadbiran dan berlangsung lebih dari satu hari. Mengembalikan disfungsi ventrikel kiri yang progresif selepas infark miokard.

Petunjuk untuk digunakan:

  • terapi pada peringkat awal perkembangan serangan jantung;
  • rawatan pelbagai bentuk hipertensi;
  • gunakan dalam terapi kompleks (nefropati diabetes + hipertensi yang rumit).

Kontraindikasi:

  • hipersensitiviti terhadap beberapa komponen ubat;
  • wanita hamil dan menyusu;
  • Edema Quincke.

Ubat ini digabungkan dengan banyak ubat kardiovaskular, antikoagulan.

Cara memohon:

  • diambil 1 kali / hari, 1 tab., dosnya boleh menjadi 2.5 mg, 5, 10 atau 20 mg dan bergantung kepada preskripsi doktor.
  • sebelum menetapkan Lisinopril, anda harus berhenti mengambil ubat diuretik sekiranya diambil;
  • dalam kes kegagalan buah pinggang, ia ditetapkan dari 2.5 hingga 10 mg / hari;
  • pada kegagalan jantung kronik, dosnya bermula dari 2.5 mg, dan selepas 4-5 hari ia meningkat menjadi 5 mg;
  • dalam terapi kompleks, dos dari 5 mg digunakan, kemudian secara beransur-ansur meningkat menjadi 10 mg.

Dikeluarkan oleh preskripsi, kos dalam lingkungan 12-25 rubel.

Monopril

Ubat ini digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi atau kegagalan jantung. Boleh digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan hidroklorotiazida untuk merawat tekanan darah tinggi.

Terdapat dalam bentuk tablet, masing-masing mengandungi 20 mg bahan aktif, fosinopril sodium.

Semasa digunakan:

  • hipertensi sebagai sebahagian daripada kompleks atau monoterapi;
  • kegagalan jantung kronik.

Kontraindikasi:

  • kanak-kanak di bawah 18 tahun;
  • kehamilan, tempoh penyusuan;
  • intoleransi laktosa;
  • edema idiopatik keturunan.

Dos ubat ditetapkan oleh doktor untuk alasan perubatan, dengan hipertensi dos minimum 10 mg ditetapkan, dan dos maksimum hingga 40 mg. Sekiranya gagal jantung, 10 mg diresepkan, dosnya secara beransur-ansur meningkat menjadi 40 mg / hari.

Overdosis ubat boleh mengganggu keseimbangan air dan elektrolit di dalam badan.

Dikeluarkan oleh preskripsi, berharga dari 400 rubel.

Perineva

Terdapat dalam bentuk tablet 2, 4 atau 8 mg. Bahan aktif adalah perindopril, yang secara aktif mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri dan menurunkan tekanan darah. Ubat ini meningkatkan keanjalan saluran arteri besar, menstabilkan kerja jantung.

Ia digunakan dalam terapi kompleks, untuk pencegahan strok, dengan penyakit jantung koronari yang stabil.

Kontraindikasi:

  • bawah 18 tahun;
  • dengan peningkatan kepekaan terhadap komponen;
  • pesakit dengan sejarah angioedema;
  • dengan kekurangan laktase;
  • wanita hamil dan menyusui.

Cara penggunaan: dos ditetapkan secara individu mengikut petunjuk, tablet diambil sebelum makan 1 waktu / hari, pada waktu pagi.

Ubat ini tidak digalakkan diresepkan bersamaan dengan ubat yang mengandungi litium, kalium.

Dikeluarkan oleh preskripsi, berharga 160 hingga 600 rubel, bergantung pada jumlah tablet dalam bungkusan.

Tritace

Ubat antihipertensi, tabletnya mengandungi ramuan aktif ramipril, 2,5 mg atau 5 mg.

TRITACE digunakan:

  • dengan hipertensi;
  • untuk mengurangkan risiko serangan jantung, strok;
  • dalam rawatan serangan postcardiac yang rumit oleh gangguan fungsi miokardium

Bagaimana nak guna:

  • Rawatan tekanan darah tinggi: Dosis awal 1.25 atau 2.5 mg sekali sehari. Dos maksimum adalah 10 mg sekali sehari.
  • Untuk mengurangkan risiko serangan jantung, dos permulaan adalah 2.5 mg sekali sehari.
  • Terapi bertujuan untuk mengurangkan eksaserbasi

masalah buah pinggang bermula dengan dos kecil 1.25 mg atau 2.5 mg sekali sehari. Dos normal adalah 5 atau 10 mg / hari..

  • Sekiranya gagal jantung, dos awal adalah 1.25 mg 1 kali / hari. Maksimum 10 mg sehari.

Kontraindikasi:

  • Kehamilan 12 minggu pertama.
  • Angioedema.
  • Infark miokard pada peringkat akut.
  • Nefropati.
  • Kegagalan buah pinggang akut.

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk preskripsi, harganya adalah 800 hingga 1 ribu 100 rubel.

Fosinotek

Ubat ini terdapat dalam tablet yang mengandungi 10 mg bahan aktif fosinopril.

Petunjuk:

  • Hipertensi.
  • Rawatan gabungan untuk kegagalan jantung kronik.

Dos yang diperlukan untuk rawatan:

  • Dalam darah tinggi, dos awal ialah 10 mg 1 kali / hari. Berterusan -10-40 mg sekali sehari.
  • Kegagalan jantung kronik - dos awal 5 mg 1 hingga 2 kali / hari

Kontraindikasi:

  • semasa kehamilan, penyusuan;
  • sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap ubat ACE;
  • kanak-kanak di bawah 18 tahun

Dikeluarkan oleh preskripsi, harga dari 200 rubel. untuk 30 tab.

Ubat antihipertensi gabungan. Kesan maksimum dapat dilihat selepas 6-8 jam, keadaan stabil dikekalkan selama 24 jam.

Kontraindikasi: porphyria, kanak-kanak di bawah umur 6 tahun, kehamilan dan penyusuan, hipersensitiviti terhadap komponen.

Ubat ini diambil secara lisan, 1 kali / hari, tanpa mengira waktu makan, 1-2 tab. Bagi pesakit dengan kadar penapisan glomerular yang menurun sebanyak 30 ml / min, dos dipilih secara individu.

Dikeluarkan oleh preskripsi, harga dari 30 hingga 100 rubel.

Benazepril (Lotenzin)

Inhibitor ACE (senarai ubat yang membolehkan anda mencari ubat yang tepat) digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi. Terdapat dalam tablet 5, 10, 20 dan 40 mg.

Ia dikontraindikasikan untuk mengambil pesakit dengan angioedema dan hipersensitiviti, wanita hamil, dengan laktasi, dengan gangguan fungsi ginjal yang teruk.

Cara mengambil ubat:

  • Pesakit yang tidak mengambil ubat diuretik ditetapkan 10 mg sekali sehari.
  • Sekiranya diuretik ditetapkan, dos permulaan tidak lebih daripada 5 mg sehari.
  • Dos boleh dinaikkan menjadi 20-40 mg sekali sehari atau dibahagi dengan 2 kali sehari.

Dikeluarkan pada borang preskripsi, berharga 28 tab. dari 1 ribu 400 rubel.

Ramipril

Merujuk kepada ubat yang bertindak lama.

Terdapat dalam bentuk tablet, 2.5 dan 5 dan 10 mg bahan aktif. Ia mempunyai kesan kardioprotektif, hipotensi pada badan. Ia adalah prodrug, mensintesis metabolit ramiprilat dalam badan. Mengembangkan saluran ginjal, memberikan perlindungan pencegahan terhadap hipertrofi ventrikel kiri.

Ia diresepkan setelah pemeriksaan menyeluruh aktiviti fungsional buah pinggang, selama tempoh kemasukan disarankan untuk memantau tahap tekanan darah setiap hari.

Petunjuk untuk digunakan:

  • dengan kegagalan jantung kronik, semasa terapi kombinasi;
  • dengan hipertensi, digabungkan dengan nefropati diabetes;
  • sebagai profilaksis untuk mengurangkan risiko strok, infark miokard.

Kontraindikasi:

  • tahap akut infark miokard;
  • angina yang tidak stabil;
  • jantung pulmonari.

Ubat ini diambil dengan ketat mengikut preskripsi doktor berdasarkan petunjuk klinikal.

Dikeluarkan dengan borang preskripsi, kos ubat adalah dari 80 rubel.

Ciri-ciri perencat ACE harus diambil kira semasa menggunakan ubat dalam terapi kombinasi. Semasa memilih, seseorang harus mengambil kira sifatnya untuk mengurangkan kesan sampingan, meningkatkan kesan terapi. Senarai ubatnya banyak, yang membolehkan setiap orang memilih ubat yang sesuai.